GPCR/G protein
- Neuropeptide FF/AF Receptors(43)
- Neuropeptide S Receptor(1)
- GPBA Receptor(1)
- Trace Amine 1 Receptor(2)
- GPCR protein(1)
- FFAR3(1)
- Formyl Peptide Receptors(11)
- 5-HT Receptor(415)
- Acetylcholine(19)
- Adenosine Deaminase(12)
- Adenosine Receptor(133)
- Adenosine Kinase(5)
- Adiponectin Receptor(4)
- Adrenergic Receptor(404)
- Adrenergic Transporters(5)
- Apelin Receptor(9)
- Angiotensin Receptor(110)
- Bombesin Receptors(22)
- Bradykinin Receptors(27)
- Calcitonin and Related Receptors(10)
- Cannabinoid Receptor(137)
- Calcimimetic Agent(3)
- CaSR(24)
- CCK1 Receptors(7)
- CCK2 Receptors(7)
- CCR(79)
- Chemokine Receptors(25)
- CRF1 Receptors(9)
- CRF2 Receptors(3)
- CXCR(82)
- CysLT1 receptor(1)
- Endothelin Receptor(50)
- EP1 Receptor(3)
- EP4 Receptor(5)
- ERRγ(2)
- ETA Receptors(5)
- ETB Receptors(5)
- Free Fatty Acid Receptors(20)
- Galanin Receptors(11)
- Ghrelin Receptors(12)
- GHSR(22)
- GIP Receptor(5)
- Glucagon Receptor(66)
- Glucocorticoid Receptor(87)
- GLUT1(2)
- Gonadotropin-Releasing Hormone Receptors(3)
- GPCR19(13)
- GPR109A(4)
- GPR119(11)
- GPR120(12)
- GPR35(8)
- GPR44(1)
- GPR55(10)
- Hydroxycarboxylic Acid Receptors(5)
- Leukotriene Receptor(55)
- LPA Receptor(15)
- LPL Receptor(60)
- LTD4 Receptor(2)
- mGluR (115)
- Melanin-concentrating Hormone Receptors(7)
- Melanocortin (MC) Receptors(49)
- Melatonin Receptors(23)
- Motilin Receptor(7)
- MT Receptor(1)
- Non-selective CRF(7)
- Neurotensin Receptors(21)
- NK2 Receptors(7)
- NK3 Receptor(8)
- NOP Receptor(22)
- NPY Receptors(28)
- Orexin(3)
- Orphan 7-TM Receptors(6)
- OX Receptor(42)
- Oxytocin Receptors(21)
- P2Y Receptor(55)
- PACAP Receptors(3)
- PAF Receptors(8)
- Peptide Receptors(15)
- PGD2 Receptor(2)
- Prostaglandin Receptor(168)
- Prostanoid Receptors(25)
- Protease-Activated Receptors(10)
- RGS(4)
- S1P receptor(9)
- Secretin Receptors(1)
- Sensory Neuron-Specific Receptors(1)
- Somatostatin Receptor(34)
- Sigma Receptor(54)
- Vasopressin Receptor(33)
- 17,20-lyase(7)
- Ras(118)
- Urotensin-II Receptor(11)
- VIP Receptors(7)
- EBI2/GPR183(5)
- TSH Receptor(10)
- NK Receptor(1)
- GPR81(1)
- C3aR(1)
- CysLT2 receptor(1)
- S1P receptor inhibitor(22)
- CCKB(1)
- FFAR1 (GPR40)(22)
- GPR84(5)
- Neuromedin U Receptors(2)
- Kisspeptin Receptor(4)
- CRFR(21)
- RGS Protein(7)
- Urotensin Receptor(6)
- Cholecystokinin Receptor(23)
- GPR139(3)
- mAChR(179)
- MCHR1 (GPR24)(16)
- Neurokinin Receptor(72)
- cGMP(18)
- GRK(1)
製品は GPCR/G protein
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC31295
Balovaptan (RG7314)
バロバプタン(RG7314)は、経口投与可能な選択的脳浸透性のバソプレシン1a(hV1a)受容体拮抗剤であり、人間(hV1a)およびマウス(mV1a)受容体に対するKisがそれぞれ1および39 nMです。自閉症の研究に使用されます。
- GC15971 BAM (8-22) プロエンケファリン A のタンパク質分解産物である BAM (8-22) は、Mas 関連 G タンパク質共役受容体 (Mrgprs)、MrgprC11 および hMrgprX1 の強力な活性化因子であり、Mrgpr 依存的にマウスの引っ掻きを誘発します。
- GC13577 Bambuterol バンブテロール ((±)-バンブテロール; KWD-2183) は、喘息の治療に使用される長時間作用型ベータアドレナリン受容体アゴニスト (LABA) です。また、テルブタリンのプロドラッグでもあります。
- GC42896 Bambuterol (hydrochloride) バンブテ ロール (塩酸塩) ((±)-バンブテ ロール (塩酸塩); KWD-2183 塩酸塩) は、喘息の治療に使用される長時間作用型ベータアドレナリン受容体アゴニスト (LABA) です。また、テルブタリンのプロドラッグでもあります。
- GC63433 Bambuterol-d9 hydrochloride
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GC15926
BAN ORL 24
「ノシセプチン受容体拮抗剤」
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GN10507
Baohuoside I
Baohuoside I, a flavonoid isolated from Epimedium koreanum Nakai, acts as an inhibitor of CXCR4, downregulates CXCR4 expression, induces apoptosis and shows anti-tumor activity.
- GC40637 BAR501 BAR501 は、1 μM の EC50 を持つ GPBAR1 の強力かつ選択的なアゴニストです。
- GC30565 BAR502 BAR502 は、それぞれ 2 μM および 0.4 μM の IC50 値を持つデュアル FXR および GPBAR1 アゴニストです。
- GC31690 Batefenterol (GSK961081) バテフェンテロール (GSK961081) (GSK961081;TD-5959) は、新規のムスカリン受容体拮抗薬であり、β2-アドレナリン受容体作動薬です。 hM2、hM3 ムスカリンおよび hβ2-アドレナリン受容体に対する高い親和性を示し、Ki 値はそれぞれ 1.4、1.3、および 3.7 nM です。
- GC61778 BAY 38-7271 BAY 38-7271 は、選択的で非常に強力なカンナビノイド CB1/CB2 受容体アゴニストであり、組換えヒト CB1 受容体と CB2 受容体の Kis はそれぞれ 1.85 nM と 5.96 nM です。
- GC13666 Bay 55-9837 Bay 55-9837 は、VPAC2 の強力で選択性の高いアゴニストであり、Kd は 0.65 nM です。
- GC19060 Bay 59-3074 Bay 59-3074 は、選択的カンナビノイド CB1/CB2 受容体部分アゴニストであり、ヒト CB1 および CB2 受容体でそれぞれ 48.3 および 45.5 nM の Ki 値を持ちます。 Bay 59-3074 には鎮痛作用があります。
- GC18114 BAY 60-6583 BAY 60-6583 は、A1、A2A、および A3 受容体に対するアデノシン A2B 受容体 (EC50 = 3 nM) の強力で高親和性のアゴニストです。
- GC61581 BAY 73-1449 BAY 73-1449 は、プロスタサイクリン受容体 (IP) の選択的アンタゴニストであり、ヒト HEL 細胞およびラット DRG の cAMP アッセイで高い効力 (0.1 nM 未満の IC50) を示します。
- GC15640 BAY u3405 BAY u3405は選択的トロンボキサンA2(TxA2、IC50=14nM)アンタゴニストであり、PGD2結合を阻害することによりCRTH2(IC50=113nM)にも拮抗する。
- GC64958 BAY-1316957 BAY-1316957 は、ヒト EP4-R に対して 15.3 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口活性プロスタグランジン E2 受容体サブタイプ 4 (EP4-R) アンタゴニストです。
- GC33186 BAY-293 貴重な化学プローブである BAY-293 は、21 nM の IC50 で KRAS-SOS1 相互作用の破壊を介して RAS 活性化をブロックします。 BAY-293 は Son of Sevenless 1 (SOS1) の強力な阻害剤です。 SOS1 はグアニンヌクレオチド交換因子 (GEF) であり、RAS の活性化因子です。
- GC19502 BAY-545 BAY-545 は、強力で選択的な A2B アデノシン受容体アンタゴニストであり、IC50 は 59 nM です。
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GC10266
BAY-u 9773
CysLT1/CysLT2受容体の拮抗剤
- GC12232 BAY-X 1005 BAY-X 1005 (BAY X 1005; DG-031) は、経口活性で選択的な 5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質 (FLAP) 阻害剤です。
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GC13020
BayCysLT2
CysLT2受容体拮抗薬
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GC16595
BD 1008 dihydrobromide
δ1受容体拮抗剤、強力かつ選択的
- GC15374 BD 1047 dihydrobromide BD-1047 (二臭化水素酸塩) は、シグマ-1 受容体の選択的機能的アンタゴニストであり、統合失調症の有効性を予測する動物モデルで抗精神病活性を示します。
- GC15838 BD 1063 dihydrochloride BD 1063 二塩酸塩は、強力で選択的なシグマ 1 受容体拮抗薬です。
- GC33340 BDP9066 BDP9066 は、強力かつ選択的な筋緊張性ジストロフィー関連 Cdc42 結合キナーゼ MRCK 阻害剤であり、SCC12 細胞の MRCKβ に対する IC50 は 64 nM、社内測定による MRCKα/β に対する Ki 値はそれぞれ 0.0136 nM および 0.0233 nM です。 BDP9066 は、基質のリン酸化を減少させることにより、皮膚がんに対する治療効果があります。
- GC33856 Beclometasone (Beclomethasone) ベクロメタゾン(ベクロメタゾン)(ベクロメタゾン)は、グルココルチコイド受容体アゴニストのプロトタイプです。
- GC35485 Beclometasone dipropionate
- GC61536 Beclomethasone 17-propionate ベクロメタゾン 17-プロピオン酸 (ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸) は、ベクロメタゾン ジプロピオン酸の活性代謝物であり、グルココルチコイド受容体 (GR) アゴニストです。
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GC17465
Beclomethasone dipropionate
喘息や鼻炎に使用されるコルチコステロイド
- GC33724 Befetupitant (Ro67-5930) Befetupitant (Ro67-5930) は、高親和性、非ペプチド、競合的タキキニン 1 受容体 (NK1R) 拮抗薬です。
- GC31113 Befiradol (NLX-112) Befiradol (NLX-112) (NLX-112) は、選択的な 5-HT1A 受容体アゴニストです。
- GC34304 Befiradol hydrochloride (NLX-112 (hydrochloride))
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GC46913
Benazepril-d5 (hydrochloride)
ベナザプリルの定量化のための内部標準
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GC46915
Bendiocarb
広範囲スペクトルのカルバメート系殺虫剤
- GC31872 Benorilate (Benoral) ベノリレート (サリプラン) は、パラセタモールとアセチルサリチル酸のエステル化生成物です。
- GC65252 Benoxathian hydrochloride ベノキサチアン塩酸塩は強力なα1アドレナリン受容体拮抗薬であり、食欲不振の研究に使用できます。
- GC35492 Benzamide Derivative 1 ベンズアミド誘導体 1 は、特許 EP0213775A1、化合物 18 からのベンズアミド誘導体です。
- GC30925 Benzetimide hydrochloride (R4929) ベンゼチミド塩酸塩 (R4929) は、ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬です。
- GC30474 Benzquinamide (P2647)
- GC16791 Benztropine mesylate ベンズトロピン メシレート (ベンザトロピン メシレート) は、パーキンソン病の研究に使用できる経口活性の中枢作用性抗コリン薬です。
- GC31942 Beperidium iodide (SX 810) ヨウ化ベペリジウム (SX 810) は、pA2 が 7.93 のアセチルコリン受容体に対して競合的拮抗効果を示します。
- GC38891 Beraprost sodium プロスタサイクリン類似体であるベラプロストナトリウムは、PGI2の安定した経口活性プロドラッグです。
- GC10936 Betamethasone ベタメタゾンは、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つ合成グルココルチコイドです。
- GC35502 Betamethasone acibutate ベタメタゾンに由来するベタメタゾンアシブテートは、酢酸エステルです。
- GC12122 Betamethasone Dipropionate ベタメタゾン ジプロピオネートは、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つグルココルチコイド ステロイドです。
- GC35503 Betamethasone hydrochloride 塩酸ベタメタゾンは、抗炎症作用と免疫抑制作用を持つ合成グルココルチコイドです。
- GC13638 Betamethasone Valerate ベタメタゾン吉草酸エステル (ベタメタゾン 17-バレレート)、ベタメタゾンの 17-吉草酸エステルは、抗炎症活性を持つ局所コルチコステロイドです。
- GC14021 Betaxolol ベタキソロールは、高血圧および緑内障の研究に使用できる選択的ベータ 1 アドレナリン受容体遮断薬です。
- GC17731 Betaxolol HCl Betaxolol Hydrochloride は、高血圧および緑内障の研究に使用できる選択的ベータ 1 アドレナリン受容体遮断薬です。
- GC14419 Bethanechol chloride 副交感神経刺激薬である塩化ベタネコール (カルバミル-β-メチルコリン塩化物) は、副交感神経系の mAChR (M1、M2、M3、M4、および M5) を直接刺激することによってその効果を発揮する mAChR アゴニストです 。
- GC16232 BETP BETP はグルカゴン様ペプチド-1 (GLP-1) 受容体のアゴニストであり、EC50 はヒトおよびラット GLP-1 受容体に対してそれぞれ 0.66 および 0.755 μM です。
- GC39546 Bevantolol hydrochloride ベバントロール塩酸塩は、ラット大脳皮質における pKi 値がそれぞれ 7.83、6.9 の選択的 β1 および α1 アドレナリン受容体アンタゴニストです。
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GC42927
BGC 20-1531 (hydrochloride)
BGC 20-1531は、プロスタグランジンE2受容体サブタイプ4(EP4)の強力で選択的な拮抗剤であり、EP4、EP2、およびEP3に対するKi値はそれぞれ11.7、>10,000、および>10,000 nMです。
- GC15092 BGC 20-761 BGC 20-761 は、選択的な 5-HT6 およびドーパミン受容体アンタゴニストです (ヒト受容体 Ki 値: 5-HT6 (20 nM)、5-HT2A (69 nM)、D2 (140 nM))。
- GC62867 BGC-20-1531 free base BGC-20-1531 (PGN 1531) 遊離塩基は、強力で選択的なプロスタノイド EP4 受容体アンタゴニストであり、pKB は 7.6 です。
- GC65345 BI 653048 BI 653048 は、55 nM の IC50 値を持つ選択的かつ経口的に活性な非ステロイド性グルココルチコイド (GC) アゴニストです 。
- GC38378 BI-167107 BI-167107 は、84 pM の解離定数 Kd で β2 アドレナリン受容体 (β2AR) に結合する高親和性完全アゴニストです 。
- GC35513 BI-2852 BI-2852 は、ナノモルの親和性を持つ構造ベースの薬物設計によるスイッチ I/II ポケット (SI/II ポケット) の KRAS 阻害剤です。 BI-2852 は、共有結合型 KRASG12C 阻害剤と機構的に異なり(スイッチ II ポケットに結合)、活性型 KRASG12D と KRASwt の 10 倍強く結合します(740 nM 対 7.5 μM)。 BI-2852 は、GEF、GAP、および KRAS とのエフェクターの相互作用をブロックし、下流のシグナル伝達の阻害と KRAS 変異細胞の抗増殖効果をもたらします。
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GC68760
BI-2865
BI-2865は、非共有結合の広範なKRAS阻害剤です。 BI-2865は、KRAS WT、G12C、G12D、G12VおよびG13D変異体に結合し、それぞれKD値が6.9、4.5、32、26、4.3 nMです。 BI-2865はBaF3細胞で発現するKRAS G12C、G12DまたはG12V変異体の増殖を抑制します(平均IC50:約140 nM)。
- GC31757 BI-671800 BI-671800 は、Th2 細胞 (DP2/CRTH2) 上の化学誘引物質受容体相同分子の非常に特異的で強力なアンタゴニストであり、hCRTH2 および mCRTH2 トランスフェクト細胞の CRTH2 に結合する PGD2 の IC50 値はそれぞれ 4.5 nM および 3.7 nM です .
- GC62412 BI-6901 BI 6901 は、強力な選択的 CCR10 アンタゴニストです (pIC50=9.0)。
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GC14089
BIBO 3304 trifluoroacetate
NPY Y1受容体拮抗剤、高度に選択的
- GC61530 BIBO3304 TFA BIBO3304 TFAは、ヒトおよびラットの神経ペプチドY(NPY)Y1受容体に対して、それぞれIC50値が0.38±0.06 nMおよび0.72±0.42 nMの亜ナノモルの親和性を持っている。
- GC11074 BIBP 3226 trifluoroacetate BIBP 3226 トリフルオロアセテートは、rNPY Y1、hNPFF2、および rNPFF の Kis がそれぞれ 1.1、79、および 108 nM である、強力かつ選択的なニューロペプチド Y Y1 (NPY Y1) およびニューロペプチド FF (NPFF) 受容体アンタゴニストです。
- GC48494 BIBP3226 BIBP3226 は強力かつ選択的なニューロペプチド Y Y1 (NPY Y1) およびニューロペプチド FF (NPFF) 受容体アンタゴニストであり、rNPY Y1、hNPFF2、および rNPFF の Kis はそれぞれ 1.1、79、および 108 nM です。
- GC19071 BIBS 39 BIBS 39 は、新しい非ペプチド アンギオテンシン II (AII) 受容体拮抗薬です。
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GC17806
Bicifadine hydrochloride
ノルアドレナリン輸送体拮抗剤
- GA20807 Big Endothelin-1 (1-38), human ビッグ エンドセリン 1 (1-38)、ヒトはエンドセリン 1 の前駆体です。
- GA20808 Big Endothelin-1 (1-39), porcine ビッグ エンドセリン 1 (1-39)、ブタはエンドセリン 1 の前駆体です。
- GC50414 BigLEN (mouse) BigLEN (マウス) は、オーファン G タンパク質共役受容体 171 (GPR171) の強力かつ選択的なアゴニストであり、Kd は約 0.5 nM です。
- GC17424 BIIE 0246 BIIE 0246 は、15 nM の IC50 を持つ強力で選択性の高い非ペプチド ニューロペプチド Y (NPY) Y2 受容体アンタゴニストです。
- GC50741 BIIE 0246 hydrochloride
- GC35517 BIIL-260 hydrochloride BIIL-260 塩酸塩は、強力で長時間作用する経口活性型ロイコトリエン B(4) 受容体 LTB4 拮抗薬であり、抗炎症作用があります。
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GC15165
BIM 187
ボンベシン/GRP受容体アゴニスト
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GC14279
BIM 189
ボンベシン拮抗剤
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GC17080
BIM 23042
神経メジャンB受容体の拮抗剤、選択的
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GC14119
BIM 23052
sst5受容体アゴニスト
- GC16400 BIM 23056 線形オクタペプチドである BIM 23056 は、強力な sst3 および sst5 ソマトスタチン受容体アンタゴニストであり、Ki 値はそれぞれ 10.8、5.7 です。
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GC11620
BIM 23127
ニューロメジンB受容体の拮抗剤
- GC62381 BIM-23190 hydrochloride BIM-23190 塩酸塩、ソマトスタチン類似体、選択的 SSRT2 および SSRT5 アゴニストは、SSTR2 および SSTR5 に対してそれぞれ 0.34 nM および 11.1 nM の Ki 値を示します。 BIM-23190 は、がんおよび先端巨大症の研究に使用できます。
- GC12687 Bimatoprost ビマトプロストは、緑内障の進行を制御し、高眼圧症の管理に局所的に (点眼薬として) 使用されるプロスタグランジン類似体です。
- GC14925 BIMU 8 BIMU 8 は、野生型 5HT4 受容体、T3.36A、および W6.48A 変異体 5-HT4 受容体に対して 18 nM、77 nM、および 540 nM の EC50 を持つ強力かつ選択的な 5-HT4 アゴニストです 。
- GC12510 BINA BINA (BINA) は、多くの神経疾患の治療のための選択的ヒト mGluR2 (hmGluR2) 増強剤です。
- GC13335 Bindarit ビンダリット (AF2838) は、単球走化性タンパク質 MCP-1/CCL2、MCP-3/CCL7、および MCP-2/CCL8 の選択的阻害剤であり、MIP-1α/CCL3、MIP などの他の CC および CXC ケモカインには影響しません。 -1β/CCL4、MIP-3/CCL23。
- GC64647 Binodenoson ビノデノソン (MRE-0470) は、強力かつ選択的な A2A アデノシン受容体アゴニスト (KD = 270 nM) です。
- GA20847 Biotinyl-Substance P ビオチン-サブスタンス P は、ビオチンでタグ付けされたサブスタンス P です。
- GC35524 Biperiden ビペリデン (KL 373) は、M1 ムスカリン受容体に競合的に結合する非選択的ムスカリン受容体アンタゴニストであり、それによってアセチルコリンを阻害し、中枢神経系のドーパミン シグナル伝達を増強します。
- GC10621 Biperiden HCl ビペリデン (KL 373) 塩酸塩は、M1 ムスカリン受容体に競合的に結合する非選択的ムスカリン受容体アンタゴニストであり、それによってアセチルコリンを阻害し、中枢神経系のドーパミンシグナル伝達を増強します。
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GC25140
Bisoprolol
ビソプロロールは、心筋梗塞(MI)、心不全、狭心症および軽度から中等度の高血圧の二次予防に使用される選択的β1アドレナリン受容体ブロッキング剤です。
- GC14818 Bisoprolol fumarate フマル酸ビソプロロールは、β1-アドレナリン受容体遮断薬であり、β2-受容体にはほとんど作用しません。
- GC17526 BKT140 BKT140 (BKT140 4-フルオロベンゾイル) は、IC50 vakue が ~1 nM の新しい CXCR4 アンタゴニストです。
- GC14160 Blonanserin ブロナンセリン (AD-5423) は、強力な経口活性 5-HT2A (Ki=0.812 nM) およびドーパミン D2bing 受容体 (Ki = 0.142 nM) アンタゴニストです。
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GC14758
BM 567
二重作用抗血栓剤であり、トロンボキサンA2(TXA2)合成酵素の阻害剤とTP受容体の拮抗薬として作用する
- GC13497 BML-111 リポキシン A4 類似体である BML-111 は、リポキシン A4 受容体アゴニストです。
- GC11376 BML-190 BML-190(IMMA) は、強力で選択的な CB2 受容体リガンドです (Ki 値は、CB2 と CB1 でそれぞれ 435 nM と > 2 μM です)。
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GC15537
BMS 182874 hydrochloride
ETA拮抗剤
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GC14881
BMS 193885
競争的なNPY Y1受容体拮抗剤
- GC38496 BMS CCR2 22
- GC14317 BMS CCR2 22 BMS CCR2 22 は、強力で特異的かつ高親和性の CC 型ケモカイン受容体 2 (CCR2) アンタゴニストであり、優れた結合親和性 (5.1 nM の結合 IC50) と強力な機能的拮抗作用 (18 nM のカルシウム流動 IC50 および 1 nM の走化性 IC50) を備えています。 。