Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(65)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(54)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(33)
- c-Kit(56)
- c-MET(81)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(229)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(87)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(30)
- Insulin Receptor(41)
- IRAK(25)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(93)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(31)
- Src(90)
- Tie-2 (3)
- Trk(35)
- VEGFR(169)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(14)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(28)
- TAM Receptor(28)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC68030 FAK-IN-7
- GC64836 Famitinib ファミチニブ (SHR1020) は、経口で活性な多標的キナーゼ阻害剤であり、c-kit、VEGFR-2、および PDGFRβ の活性を、それぞれ 2.3 nM、4.7 nM、および 6.6 nM の IC50 値で阻害します。ファミチニブは、ヒト胃癌細胞および異種移植片において強力な抗腫瘍活性を発揮します。ファミチニブはアポトーシスを引き起こします。
-
GC38437
Fangchinoline
7-O-Demethyltetrandrine, Hanfangchin B, NSC 77036
多様な生物学的活性を持つアルカロイド
- GC63395 FGFR-IN-1 FGFR-IN-1は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3に対してそれぞれ<100nMのIC50を有する強力なFGFR阻害剤である(特許US20130338134A1、実施例219)。
- GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 阻害剤 1 は、線維芽細胞増殖因子受容体 1 (FGFR1) およびディスコインジン ドメイン受容体 2 (DDR2) の経口活性阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 31.1 nM および 3.2 nM です。抗腫瘍活性。
- GC64475 FGFR2-IN-2 FGFR2-IN-2(化合物38)は、FGFR1、FGFR2、およびFGFR3についてそれぞれ389、29、および758nMのIC50を有する選択的FGFR2阻害剤である。
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 は、FGFR2 の経口活性選択的阻害剤です。
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 塩酸塩は、FGFR2 の経口活性選択的阻害剤です。
- GC19155 FGFR4-IN-1 FGFR4-IN-1 は FGFR4 の強力な阻害剤であり、IC50 は 0.7 nM です。
- GC62602 FGFR4-IN-5 FGFR4-IN-5 は、IC50 が 6.5 nM の強力で選択的な共有結合 FGFR4 阻害剤です。 FGFR4-IN-5 は、in vivo で強力な抗腫瘍活性を示し、肝細胞癌の研究に使用できます。
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GC50051
FIIN 1 hydrochloride
FGFR irreversible inhibitor-1
FIIN 1 塩酸塩は、強力で不可逆的な選択的 FGFR 阻害剤です。 FIIN 1 塩酸塩は、それぞれ 2.8/6.9/5.4/120 nM および 32/120 nM の Kds で FGFR1/2/3/4 および Flt1/4 に結合します。 FIIN 1 塩酸塩の生化学的 IC50 は、FGFR1/2/3/4 に対してそれぞれ 9.2、6.2、11.9、および 189 nM です。 - GC17323 FIIN-2 FIIN-2 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 3.1、4.3、27、および 45 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3 は、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 に対してそれぞれ 13.1、21、31.4、および 35.3 nM の IC50 を持つ不可逆的な FGFR 阻害剤です。
- GC47350 Finasteride-d9 フィナステライド-d9は、フィナステリドで標識された重水素です。フィナステリド (MK-906) は強力で競合的な 5α-レダクターゼ阻害剤であり、II 型 5α-レダクターゼの IC50 は 4.2 nM です。フィナステリドは、I 型酵素よりも II 型 5α-レダクターゼ酵素に対して約 100 倍高い親和性を持っています。フィナステリドは、良性前立腺肥大症 (BPH) およびアンドロゲン性脱毛症の研究に使用できます。
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GC14807
Fingolimod(FTY720)
Gilenia; FTY 720; FTY-720
フィンゴリモド(FTY720)HCl(FTY720)は、スフィンゴシンのアナログであり、強力なスフィンゴシン1-リン酸(S1P)受容体調節剤です。
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GC43676
FLT3 Inhibitor III
Fms-like Tyrosine Kinase Inhibitor III
FLT3阻害剤IIIは、Fms様チロシンキナーゼ3(FLT3; IC50 = 50 nM)の強力な阻害剤です。
- GC32968 FLT3-IN-1
- GC33242 FLT3-IN-1 Succinate
- GC63936 FLT3-IN-10 FLT3-IN-10 (化合物 7c) は、FMS 様チロシンキナーゼ 3 (FLT3) の強力な阻害剤です。 FLT3-IN-10 は、FLT3 変異急性骨髄性白血病 (AML) の治療の可能性を秘めています。
- GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 は、IC50 が 1.1 μM の強力な FLT3 阻害剤です。 FLT3-IN-16 は、急性骨髄性白血病の研究に使用できます。
- GC19158 FLT3-IN-2 FLT3-IN-2 は、IC50 が 1 μM 未満の FLT3 阻害剤です。詳細な情報は、WO 2012158957 A2 および WO 2007013896 を参照してください。
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GC19772
FLT3-IN-3
SAN50900
FLT3-IN-3 は、FLT3 WT および FLT3 D835Y の IC50 がそれぞれ 13 および 8 nM の強力な FLT3 阻害剤です。 - GC36055 FLT3-IN-4 FLT3-IN-4 は、急性骨髄性白血病を治療するための強力で経口的に有効な Fms 様チロシン受容体キナーゼ 3 (FLT3; IC50=7 nM) 阻害剤です。
- GC36056 FLT3-IN-6 FLT3-IN-6 は、1.336 nM の IC50 を持つ FLT3-ITD (FLT3 変異) の強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC32867
Flumatinib (HHGV678)
HH-GV-678
フルマチニブ (HHGV678) (HHGV678) は、Bcr-Abl の経口選択的阻害剤です。フルマチニブ (HHGV678) は c-Abl、PDGFRβ を阻害します。それぞれ 1.2 nM、307.6 nM、および 665.5 nM の IC50 を持つ c-Kit。 - GC13914 Flumatinib mesylate フルマチニブ (HHGV678) メシル酸塩は、Bcr-Abl の経口活性および選択的阻害剤です。メシル酸フルマチニブは、c-Abl、PDGFRβ、および c-Kit をそれぞれ 1.2、307.6、および 665.5 nM の IC50 値で阻害します。メシル酸フルマチニブは、Bcr-Abl 自己リン酸化と Stat5 および Erk1/2 リン酸化を阻害します。メシル酸フルマチニブは、慢性骨髄性白血病モデルの腫瘍増殖を阻害します。
- GC33049 FN-1501 FN-1501 は、FLT3 および CDK の強力な阻害剤であり、CDK2/サイクリン A、CDK4/サイクリン D1、CDK6/サイクリン D1、および FLT3 の IC50 は、それぞれ 2.47、0.85、1.96、および 0.28 nM です。 FN-1501には抗がん作用があります。
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GC15735
Foretinib (GSK1363089)
GSK1363089, XL880
Foretinib (GSK1363089) は、Met および KDR の IC50 が 0.4 nM および 0.9 nM のマルチターゲット チロシンキナーゼ阻害剤です。 -
GN10527
Formononetin
Biochanin B, NSC 93360
- GC64708 Fosgonimeton Fosgonimeton (ATH-1017) は、肝細胞増殖因子受容体アゴニストです (WO2017210489)。
- GC11044 Fostamatinib (R788) Fostamatinib(R788)は、活性化合物R406の経口前薬であり、比較的選択的なSykの小分子阻害剤である。
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GC10355
Fruquintinib(HMPL-013)
HMPL-013
Fruquintinib(HMPL-013) (HMPL-013) は、それぞれ 33、0.35、および 35 nM の IC50 を持つ非常に強力で選択的な VEGFR 1/2/3 阻害剤です。 -
GN10540
Fumalic acid
Coniferic Acid, 4-hydroxy-3-Methoxycinnamic Acid, NSC 2821, NSC 51986, NSC 674320
A phenol with diverse biological activities.Natural product, extracted from ligusticum chuanxiong.
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GC12178
G-749
G-749
G-749 は、FLT3 野生型および FLT3-D835Y の IC50 がそれぞれ 0.4 nM および 0.6 nM である、強力な経口活性および ATP 競合 FLT3 阻害剤です。 G-749 は、急性骨髄性白血病 (AML) の薬剤耐性の研究に使用できます。 -
GC47392
Ganglioside GM1 Mixture (ovine) (ammonium salt)
GM1, Monosialoganglioside GM1
ガングリオシドGM1の混合物
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GC43732
Ganglioside GM3 Mixture (sodium salt)
Hematoside, Monosialoganglioside GM1, Sialosyllactosylceramide
ガングリオシドGM3は、細胞接着、増殖、分化を調節することにより、腫瘍細胞で抗増殖およびプロアポトーシス効果を示すモノシアログラングリオシドです。
- GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) 胃抑制性ポリペプチド (1-30) アミド (ブタ) は、天然の GIP(1-42) と同等の高い親和性を持つ完全なグルコース依存性インスリン分泌促進性ポリペプチド (GIP) 受容体アゴニストです。
- GA21894 Gastric Inhibitory Polypeptide (3-42) (human) 胃抑制ポリペプチド (3-42) (ヒト) は、グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP) 受容体アンタゴニストとして作用し、インビボでのインスリン分泌および GIP の代謝作用を緩和します。
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GC16737
Gefitinib (ZD1839)
ZD1839
Gefitinib (ZD1839), is a potent EGFR-TKI (EGFR tyrosine kinase inhibitor)
- GC60868 Gefitinib D8 ゲフィチニブ D8 (ZD1839 D8) は、ゲフィチニブと標識された重水素です。ゲフィチニブは EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、NR6wtEGFR 細胞での IC50 は 2 ~ 37 nM です。
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GC14295
Gefitinib hydrochloride
EGFR阻害剤
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GC19509
Gefitinib-based PROTAC 3
Gefitinib-based Proteolysis-targeting Chimera 3
ゲフィチニブベースの PROTAC 3 は、リンカーを介して EGFR 結合要素を von Hippel-Lindau リガンドに結合させ、HCC827 (エクソン 19 del) および H3255 (L858R 変異) 細胞でそれぞれ 11.7 nM および 22.3 nM の DC50 で EGFR 分解を誘導します。 - GC47395 Gefitinib-d6 Gefitinib-d6 (ZD1839-d6) は、Gefitinib とラベル付けされた重水素です。ゲフィチニブ (ZD1839) は、強力で選択的な経口活性 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、IC50 は 33 nM です。ゲフィチニブは、EGF 刺激による腫瘍細胞の増殖を選択的に阻害し (54 nM の IC50)、腫瘍細胞における EGF 刺激による EGFR 自己リン酸化をブロックします。ゲフィチニブはオートファジーも誘導します。ゲフィチニブには抗腫瘍活性があります。
- GC65478 Gemnelatinib ゲムネラチニブは、チロシンキナーゼ阻害剤です(WO2018077227、実施例1)。ゲムネラチニブは、がんの研究に使用できます。
-
GC14102
Genistein
CI-75610, NSC 36586
Genisteinは、フラボノイドグループに属するイソフラボンであり、多くの植物に含まれている。 - GC47398 Genistein-d4 ゲニステイン-d4 (NPI 031L-d4) は、ゲニステインと標識された重水素です。大豆イソフラボンであるゲニステインは、複数のチロシンキナーゼ (EGFR など) 阻害剤であり、主にアポトーシス、細胞周期、血管新生を変化させ、転移を阻害することにより、さまざまな種類の癌に対する化学療法剤として作用します。
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GC31842
GENZ-882706 (RA03546849)
RA03546849
GENZ-882706 (RA03546849) は、特許 WO 2017015267A1 から抽出された強力なコロニー刺激因子 1 受容体 (CSF-1R) 阻害剤です。 -
GC30295
GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate)
GENZ-882706 racemate
GENZ-882706(Raceme) (GENZ-882706 racemate) は、GENZ-882706 のラセミ体です。 -
GC62633
GGTI-2154
GGTI-2154は、ジェラニルゲラニルトランスフェラーゼI(GGTase I)の強力で選択的な阻害剤であり、IC50値は21 nMです。 GGTI-2154は、FTaseに対して200倍以上の選択性を示します(IC50 = 5600 nM)。 GGTI-2154はがん研究に使用されることがあります。
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GC19482
Gilteritinib
ASP2215
Gilteritinib(ASP2215,Xospata)は、再発または難治性AML(R/R AML)の治療に使用される。 -
GC36135
Gilteritinib hemifumarate
ASP2215 hemifumarate
ギルテリチニブ (ASP2215) ヘミフマレートは、それぞれ 0.29 nM/0.73 nM の IC50 を持つ強力な ATP 競合 FLT3/AXL 阻害剤です。 -
GN10156
Ginsenoside Rb1
Gypenoside III, NSC 310103
- GC31706 Ginsenoside Rg5 ジンセノサイドRg5は紅参の主成分です。
- GC61569 GIP (1-30) amide, porcine TFA GIP (1-30) アミド、ブタ TFA は、天然の GIP(1-42) と同等の高い親和性を持つ完全なグルコース依存性インスリン分泌促進性ポリペプチド (GIP) 受容体アゴニストです 。
- GC60175 GIP (1-30) amide,Human acetate GIP (1-30) アミド、ヒト アセテートは、グルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド (GIP) フラグメントです。
- GC61741 GIP, human TFA 42個のアミノ酸からなるペプチドホルモンであるGIP、ヒトTFAは、グルコース依存性インスリン分泌の刺激因子であり、胃酸分泌の弱い阻害因子です。
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GC19166
Glesatinib hydrochloride
MGCD265 hydrochloride
塩酸グレサチニブ (MGCD265 塩酸塩) は、経口で有効な強力な MET/SMO 二重阻害剤です。チロシンキナーゼ阻害剤である塩酸グレサチニブは、非小細胞肺癌 (NSCLC) における P-糖タンパク質 (P-gp) を介した多剤耐性 (MDR) に拮抗します。 -
GC64947
Glumetinib
SCC244
グルメチニブ (SCC244) は、0.42 nM の IC50 を持つ、選択性の高い、経口で生体利用可能な ATP 競合型 c-Met 阻害剤です。グルメチニブは、c-Met ファミリーのメンバーである RON や相同性の高いキナーゼ Axl、Mer、TyrO3 など、評価した 312 種類のキナーゼよりも 2400 倍以上の c-Met に対する選択性を持っています。抗腫瘍活性。 - GC36167 GMB-475 GMB-475 は、PROTAC に基づく BCR-ABL1 チロシンキナーゼの分解剤であり、BCR-ABL1 依存性の薬剤耐性を克服します。 GMB-475 は BCR-ABL1 タンパク質を標的とし、E3 リガーゼ フォン ヒッペル リンダウ (VHL) を動員し、ユビキチン化とその後の発癌性融合タンパク質の分解をもたらします。
- GC31871 GNE-0946 GNE-0946 は、HEK-293 細胞に対する EC50 値が 4 nM の、強力かつ選択的な RORγ(RORc) アゴニストです。
- GC32053 GNE-4997 GNE-4997 は、Ki が 0.09 nM の強力かつ選択的なインターロイキン 2 誘導性 T 細胞キナーゼ (ITK) 阻害剤であり、GNE-4997 の可溶化要素の塩基性とオフターゲット抗増殖効果との相関関係により、細胞毒性が低下します。
- GC33882 GNE-6468 GNE-6468 は、HEK-293 細胞に対して 13 nM の EC50 値を持つ、非常に強力で選択的な RORγ (RORc) インバース アゴニストです。
- GC12121 GNE-7915 GNE-7915 は、9 nM の IC50 を持つ LRRK2 の強力で選択的な脳浸透性阻害剤です。
- GC36171 GNE-7915 tosylate GNE-7915 トシレートは、9 nM の IC50 を持つ強力で選択的な脳浸透性 LRRK2 阻害剤です。
- GC13868 GNE-9605 GNE-9605 は、18.7 nM の IC50 値を持つ強力な経口活性の選択的ロイシン リッチ リピート キナーゼ 2 (LRRK2) 阻害剤です。
- GC15196 GNE0877 GNE0877 は、IC50 が 3 nM、Ki が 0.7 nM の、選択性が高く、経口活性で脳浸透性の LRRK2 阻害剤です。
-
GC10858
GNF 2
Bcr-Abl Inhibitor
GNF 2 は、Bcr-Abl の高度に選択的なアロステリック非 ATP 阻害剤です。 GNF 2 は Ba/F3.p210 の増殖を 138 nM の IC50 で阻害します。 - GC15079 GNF 5 GNF-2のN-ヒドロキシエチルカルボキサミド類似体であるGNF 5は、経口で活性なBcr-Abl阻害剤です。 GNF 5 は Bcr-Abl 阻害活性があり、IC50 値は 0.22 μM です。 GNF 5 は良好な好ましい薬物動態特性を持っています。 GNF 5 は、慢性骨髄性白血病 (CML) や乳がんなどの種類のがんの研究に使用できます。
- GC16343 GNF-5837 GNF-5837 は強力で、選択的で、経口的に生物学的に利用可能な汎トロポミオシン受容体キナーゼ (TRK) 阻害剤であり、細胞 Ba/F3 アッセイで抗増殖効果を示します (融合タンパク質 Tel を含む細胞の IC50 値は 7 nM、9 nM、および 11 nM -TrkC、Tel-TrkB、およびTel-TrkA、それぞれ)。
- GC10607 GNF-7 GNF-7 はマルチキナーゼ阻害剤です。 GNF-7 は Bcr-Abl 阻害剤であり、Bcr-AblWT と Bcr-AblT315I の IC50 はそれぞれ 133 nM と 61 nM です。 GNF-7 は、ACK1 (活性化 CDC42 キナーゼ 1) と GCK (胚中心キナーゼ) の両方に対する阻害活性も有し、IC50 はそれぞれ 25 nM と 8 nM です。 GNF-7 は、血液悪性腫瘍の研究に使用できます。
- GC64724 GNF2133 GNF2133 は、DYRK1A および GSK3β に対してそれぞれ 0.0062、>50 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 DYRK1A 阻害剤です。
- GC64725 GNF2133 hydrochloride GNF2133 塩酸塩は、DYRK1A および GSK3β に対してそれぞれ 0.0062、>50 μM の IC50 を持つ強力で選択的な経口活性 DYRK1A 阻害剤です。
- GC38787 GNF4877 GNF4877は、それぞれ6 nMと16 nMのIC50を持つ強力なDYRK1AおよびGSK3β阻害剤であり、活性化T細胞の核因子(NFATc)核外輸送の遮断とβ細胞増殖の増加をもたらします(マウスβのEC50は0.66 μM) (R7T1) 細胞)。
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GC17715
Golvatinib (E7050)
E7050
ゴルバチニブ (E7050) (E-7050) は、c-Met および VEGFR2 キナーゼの両方の強力な二重阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 14 および 16 nM です。 -
GC16430
GS-9973
GS-9973
GS-9973 (GS-9973) は、7.7 nM の IC50 を持つ、経口で生物学的に利用可能な選択的 Syk 阻害剤です。 - GC50429 GSK 143 GSK 143 は、pIC50 が 7.5 の経口的に活性で選択性の高い脾臓チロシンキナーゼ (SYK) 阻害剤です。
- GC50156 GSK 2250665A GSK 2250665A (化合物 13) は、9.2 の pKi を持つ選択的 Itk 阻害剤です。
- GC36194 GSK-626616 GSK-626616 は DYRK3 の強力な経口投与可能な阻害剤です (IC50=0.7 nM)。
- GC68447 GSK143 dihydrochloride
- GC12273 GSK1838705A GSK1838705A は、それぞれ 2.0 および 1.6 nM の IC50 を持つ、強力で可逆的な IGF-IR およびインスリン受容体阻害剤です。
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GC17612
GSK1904529A
GSK4529
GSK1904529A は、インスリン様成長因子 1 受容体 (IGF-1R) およびインスリン受容体 (IR) の強力な選択的経口活性 ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 27 および 25 nM です。 - GC64888 GSK215 GSK215 は、pDC50 が 8.4 の強力で選択的な PROTAC フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) 分解剤です。 GSK215 は、VHL E3 リガーゼおよび FAK 阻害剤 VS-4718 のバインダーによって設計されています。 GSK215 は急速かつ長期にわたる FAK 分解を誘発し、FAK レベルに長期的な影響を与え、薬物動態/薬力学 (PK/PD) の顕著な切断を引き起こします。
- GC19179 GSK2256098 GSK2256098 は選択的 FAK キナーゼ阻害剤であり、膵管腺癌細胞の増殖と生存を阻害します。
- GC18049 GSK2578215A GSK2578215A は強力で選択性の高い LRRK2 阻害剤であり、野生型 LRRK2 と G2019S 変異体の両方に対して約 10 nM の IC50 を示します。
- GC64889 GSK2646264 GSK2646264 (化合物 44) は、pIC50 が 7.1 の強力かつ選択的な脾臓チロシンキナーゼ (SYK) 阻害剤です。
- GC13905 GSK2981278 GSK2981278 は、強力かつ選択的な RORγ インバース アゴニストです。
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GC18492
GSK3179106
RET Kinase Inhibitor 1
GSK3179106 は、ヒト RET およびラット RET に対してそれぞれ 0.4 nM、0.2 nM の IC50 を持つ、経口活性および選択的 RET キナーゼ阻害剤です。 - GC18591 GSK805 GSK805 は、経口活性で中枢神経系に浸透する RORγt 阻害剤です。
-
GC64875
Gunagratinib
ICP-192
グナグラチニブ (ICP-192) は、低毒性で経口活性の汎 FGFR (線維芽細胞増殖因子受容体) 阻害剤であり、共有結合によって FGFR 活性を強力かつ選択的に不可逆的に阻害します。グナグラチニブは、がんの研究に使用できます。 -
GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
グサシチニブ (ASN-002) (ASN-002) は、経口で有効な、脾臓チロシンキナーゼ (SYK) およびヤヌスキナーゼ (JAK) の強力な二重阻害剤であり、IC50 値は 5 ~ 46 nM です。グサシチニブ (ASN-002) は、固形腫瘍と血液腫瘍の両方のタイプで抗がん作用があります。 -
GC15927
GW 583340 dihydrochloride
二重EGFR / ErbB2チロシンキナーゼ阻害剤
- GC17286 GW2580 GW2580 は、0.06 μM でインビトロでヒト cFMS キナーゼを完全に阻害する c-Fms キナーゼの経口で生物学的に利用可能な選択的阻害剤です。
- GC14123 GW441756 GW441756 は、強力かつ特異的な神経成長因子 (NGF) 受容体チロシン キナーゼ A (TrkA) 阻害剤 (IC50=2 nM) であり、BmK NSPK による神経突起伸長を排除します。
- GC36203 GW806742X GW806742X は ATP 模倣体であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。
- GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X 塩酸塩は、ATP 模倣薬であり、強力な MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like protein) 阻害剤であり、9.3 μM の Kd で MLKL シュードキナーゼ ドメインに結合します。 GW806742X 塩酸塩は、VEGFR2 に対して活性があります (IC50=2 nM)。 GW806742X 塩酸塩は MLKL 膜移行を遅らせ、ネクロトーシスを阻害します。
-
GC10915
GZD824
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
オルベレンマチニブ (GZD824) ジメシラートは、経口で有効な汎 Bcr-Abl 阻害剤です。 GZD824 は、広範囲の Bcr-Abl 変異体を強力に阻害します。 GZD824は、天然のBcr-AblおよびBcr-AblT315Iを、それぞれ0.34nMおよび0.68nMのIC50で強力に阻害する。 GZD824 には抗腫瘍活性があります。 - GC33201 GZD856 GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。
- GC62453 GZD856 formic GZD856 ギ酸は、それぞれ 68.6 および 136.6 nM の IC50 を持つ強力な経口活性 PDGFRα/β 阻害剤です。 GZD856 ギ酸は Bcr-AblT315I 阻害剤でもあり、ネイティブ Bcr-Abl および T315I 変異体の IC50 は 19.9 および 15.4nM です。 GZD856 ギ酸には抗腫瘍活性があります。
- GC17923 H-7 dihydrochloride H-7 二塩酸塩は、強力な PKC (プロテインキナーゼ C) 阻害剤です。 100 μM で、H-7 二塩酸塩は TPA (皮膚腫瘍プロモーター、12-O-テトラデカノイルホルボール-13-アセテート) とホスホリパーゼ C 誘導 ODC (オルニチン脱炭酸酵素) の両方を完全に阻害します。
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GC11420
H-9 dihydrochloride
Protein Kinase Inhibitor H9
H-9 二塩酸塩は、PKA (プロテインキナーゼ) 阻害剤です。