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ホーム >> Signaling Pathways >> Tyrosine Kinase

Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC41183 α-Carotene

    all-trans-α-Carotene

     α- ビタミン A の前駆体であるカロチンは、抗転移剤または抗がん剤のアジュバントとして使用されます。 α-カロチンは、黄橙色と濃い緑色の野菜から分離されます。 α-Carotene Chemical Structure
  3. GC38006 β-Hydroxyisovalerylshikonin Beta-hydroxyisovalerylshikonin は Lithospermium radix から分離された天然物であり、プロテイン チロシン キナーゼ (PTK) の強力な阻害剤として作用し、EGFR および v-Src 受容体に対する IC50 はそれぞれ 0.7μM および 1μM です。 β-ヒドロキシイソバレリルシコニンは、さまざまな腫瘍細胞株に対して有効であり、NCI-H522 および DMS114 細胞で最も効率的に細胞死を誘導します。 β-Hydroxyisovalerylshikonin Chemical Structure
  4. GC41653 (±)16(17)-DiHDPA

    (±)16（17）-DiHDPAは、ドコサヘキサエン酸に対するシトクロムP450エポキシゲナーゼの作用によって生成されます。

     (±)16(17)-DiHDPA Chemical Structure
  5. GC41656 (±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol

    (±)214,15EG

    2-アラキドノイルグリセロール（2-AG）は、中枢神経系に比較的高濃度で存在する内因性の中枢カンナビノイド（CB1）受容体作動薬です。

     (±)2-(14,15-Epoxyeicosatrienoyl) Glycerol Chemical Structure
  6. GC13944 (5Z)-7-Oxozeaenol

    FR148083,L-783,279,LL-Z 1640-2

    TAK1ミトゲン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MAPKKK）阻害剤

     (5Z)-7-Oxozeaenol Chemical Structure
  7. GC17800 (E)-FeCP-oxindole

    VEGFR-2阻害剤

     (E)-FeCP-oxindole Chemical Structure
  8. GC61807 (E/Z)-AG490 (E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) は、(E)-AG490 と (Z)-AG490 異性体のラセミ化合物です。 (E)-AG490 は、EGFR、Stat-3、および JAK2/3 を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。 (E/Z)-AG490 Chemical Structure
  9. GC25000 (E/Z)-BCI

    BCI, NSC 150117

    (E/Z)-BCI（BCI、NSC 150117）は、二重特異性リン酸化酵素1/6（DUSP1 / DUSP6）およびミトーゲン活性化プロテインキナーゼの阻害剤であり、細胞内におけるDUSP6とDUSP1のEC50はそれぞれ13.3μMと8.0μMです。 (E)-BCIはH1299肺がん細胞において反応性酸素種（ROS）の生成と固有ミトコンドリア経路の活性化を介してアポトーシスを誘導します。

     (E/Z)-BCI Chemical Structure
  10. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-ゾチラシクリブ ((E/Z)-TG02) 塩酸塩は、強力な CDK2、JAK2、および FLT3 阻害剤です。 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride Chemical Structure
  11. GC14729 (R)-Crizotinib

    PF 2341066

    c-METとALK受容体チロシンキナーゼ阻害剤

     (R)-Crizotinib Chemical Structure
  12. GC19012 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 は強力な乳酸脱水素酵素 A (LDHA) 阻害剤であり、LDHA と LDHB の IC50 はそれぞれ 3 nM と 5 nM です。 (R)-GNE-140 は、S エナンチオマーよりも 18 倍強力です。 (R)-GNE-140 Chemical Structure
  13. GC13136 (S)-Crizotinib (S)-クリゾチニブは、IC50 が 330 nM の強力かつ選択的な MTH1 (mutT ホモログ) 阻害剤です。 (S)-クリゾチニブは、MTH1 阻害を介してヌクレオチド プールの恒常性を破壊し、DNA 一本鎖切断の増加を誘導し、ヒト結腸癌細胞の DNA 修復を活性化し、動物モデルの腫瘍増殖を効果的に抑制します。 (S)-Crizotinib Chemical Structure
  14. GC63797 (S)-Sunvozertinib

    (S)-DZD9008

     (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008)、Sunvozertinib の S-エナンチオマーは、EGFR エクソン 20 NPH および ASV 挿入、EGFR L858R/T790M 変異、および Her2 エクソン 20 YVMA 挿入に対して阻害活性を示します (IC50=51.2 nM、51.9 nM 、1 nM、および 21.2 nM、それぞれ)。 (S)-Sunvozertinib は BTK も阻害します。 (S)-Sunvozertinib Chemical Structure
  15. GC13344 (Z)-FeCP-oxindole (Z)-FeCP-オキシインドールは、IC50 値が 200 nM の選択的ヒト血管内皮増殖因子受容体 2 (VEGFR2) 阻害剤です。 (Z)-FeCP-オキシインドールは、10 μM で VEGFR1 および PDGFRa または b を有意に阻害できます。 (Z)-FeCP-オキシインドールは、1 μM 未満の IC50 で B16 マウス黒色腫株に作用する、ある程度の抗癌活性を持っています。 (Z)-FeCP-oxindole Chemical Structure
  16. GC62291 (Z)-Orantinib

    (Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

     (Z)-オランチニブ ((Z)-SU6668) は、Flk-1/KDR、PDGFRβ、および FGFR1 の強力で選択的な経口活性の ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2.1、0.008、および 1.2 μM です。 (Z)-オランチニブは、確立された腫瘍の退縮を誘導する強力な抗血管新生および抗腫瘍剤です。 (Z)-Orantinib Chemical Structure
  17. GC12172 1-Naphthyl PP1

    1NaphthylPP1, PP1 Analog

     1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2、および CAMK II を、それぞれ 1.0、0.6、0.6、18、および 22 μM の IC50 で阻害します。 1-Naphthyl PP1 Chemical Structure
  18. GC34119 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 1-ナフチル PP1 塩酸塩 (1-NA-PP 1 塩酸塩) (1-NA-PP 1 塩酸塩) は、src ファミリーキナーゼの選択的阻害剤です。 1-ナフチル PP1 塩酸塩 (1-NA-PP 1 塩酸塩) は、v-Src および c-Fyn、c-Abl、CDK2 および CAMK II をそれぞれ 1.0、0.6、0.6、18 および 22 の IC50 で阻害します。 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) Chemical Structure
  19. GC11696 1-NM-PP1

    PP1 Analog II

     細胞透過性 PP1 類似体である 1-NM-PP1 は、v-Src-as1 と c-Fyn-as1 の IC50 がそれぞれ 4.3 nM と 3.2 nM の強力な Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 1-NM-PP1 Chemical Structure
  20. GC42026 1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC

    1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphatidylcholine, 1-Hexadecanoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine, 1-Hexadecanoyl-sn-glycerol-3-Phosphorylcholine, Lyso-PC, 1-Palmitoyl-sn-glycero-3-Phosphocholine, PC(16:0/0:0), 16:0/0:0-PC

     1-パルミトイル-2-ヒドロキシ-sn-グリセロ-3-PC は、生殖腺に豊富に存在する LPC (リゾホスファチジルコリン) です。 1-Palmitoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PC Chemical Structure
  21. GC35053 123C4 123C4 は、受容体チロシンキナーゼ EPHA4 の強力な選択的競合アゴニストであり、Ki 値は 0.65 μM です。 123C4 Chemical Structure
  22. GC46474 18-Deoxyherboxidiene

    RQN-18690A

     18-Deoxyherboxidiene (RQN-18690A) は強力な血管新生阻害剤です。 18-Deoxyherboxidiene Chemical Structure
  23. GC33087 2,4-Pyrimidinediamine with linker

    VEGFR-2-IN-5

     リンカーを有する 2,4-ピリミジンジアミンは、特許 WO2013055780A1 の 69 ページから抽出された VEGFR2 阻害剤です。 2,4-Pyrimidinediamine with linker Chemical Structure
  24. GC33519 2,5-Dihydroxybenzoic acid

    Carboxyhydroquinone, 5-Hydroxysalicylic Acid, NSC 27224, NSC 49098, NSC 78825

     2,5-ジヒドロキシ安息香酸は、安息香酸の誘導体であり、線維芽細胞増殖因子の強力な阻害剤です。 2,5-Dihydroxybenzoic acid Chemical Structure
  25. GC10408 2-D08 2-D08 は、タンパク質の SUMO 化に対する細胞透過性の機構的にユニークな阻害剤です。 2-D08 は、0.49 nM の IC50 で Axl も阻害します。 2-D08 Chemical Structure
  26. GC33319 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) 2-ケト クリゾチニブ (PF-06260182) (PF-06260182) は、クリゾチニブの活性ラクタム代謝物です。 2-Keto Crizotinib (PF-06260182) Chemical Structure
  27. GC35095 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt 2-ホスホ-L-アスコルビン酸三ナトリウム塩 (2-ホスホ-L-アスコルビン酸三ナトリウム) は、長時間作用型のビタミン C 誘導体で、コラーゲンの形成と発現を刺激します。 2-Phospho-L-ascorbic acid trisodium salt Chemical Structure
  28. GC39689 3-Hydroxy Midostaurin

    CGP52421

     PKC412 の代謝産物である 3-ヒドロキシ ミドスタウリン (CGP 52421) は、FMS 様チロシン キナーゼ 3 (FLT3) 自己リン酸化を効果的に阻害し、培養液および血漿中の IC50 はそれぞれ約 132 nM および 9.8 μM です。 3-ヒドロキシ ミドスタウリンは、PKC412 よりも選択性は低くなりますが、細胞毒性は高くなります。 3-Hydroxy Midostaurin Chemical Structure
  29. GC25017 4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl

    4,4'-ビス(4-アミノフェノキシ)ビフェニルは、ポリイミドの製造に使用される単量体です。

     4,4'-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl Chemical Structure
  30. GC46628 4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline

    建築ブロックと合成中間体

     4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline Chemical Structure
  31. GC12818 4-methyl Erlotinib

    EGFR阻害剤

     4-methyl Erlotinib Chemical Structure
  32. GC63805 4SC-203 4SC-203 は、潜在的な抗腫瘍活性を持つ強力なマルチキナーゼ阻害剤です。 4SC-203 は、FLT3/STK1、FLT3 変異型、および VEGFR を選択的に選択します。 4SC-203 Chemical Structure
  33. GC11205 5'-Fluoroindirubinoxime

    5’-FIO, 5′-Fluoroindirubinoxime

     5'-インジルビン誘導体であるフルオロインジルビノキシム (5'-FIO、化合物 13) は、15 nM の IC50 を持つ強力な FLT3 阻害剤です。 5'-Fluoroindirubinoxime Chemical Structure
  34. GC50157 6bK 6bK は、IC50 値が 50 nM の強力で選択的なインスリン分解酵素 (IDE) 阻害剤です。 6bK Chemical Structure
  35. GC16853 7,8-Dihydroxyflavone

    7,8-DHF

     7,8-ジヒドロキシフラボンは、脳由来神経栄養因子 (BDNF) の生理学的作用を模倣する、強力かつ選択的な TrkB アゴニストです。 7,8-Dihydroxyflavone Chemical Structure
  36. GC32992 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) 7-ヒドロキシクロモンは、IC50 が <300 μM の Src キナーゼ阻害剤です。 7-Hydroxy-4-chromone (7-Hydroxychromone) Chemical Structure
  37. GC42616 7-oxo Staurosporine

    BMY 41950, RK-1409

    7-oxoスタウロスポリンは、元々Sから分離された抗生物質です。

     7-oxo Staurosporine Chemical Structure
  38. GC48840 9-Methoxyellipticine

    Methoxy-9-ellipticine, NSC 69187

    抗がん作用を持つアルカロイド

     9-Methoxyellipticine Chemical Structure
  39. GC35209 A 419259

    RK-20449

     419259 は広域スペクトルのピロロ-ピリミジン阻害剤で、Src、Lck、Lyn に対してそれぞれ 9 nM、<3 nM、<3 nM の IC50 で Src ファミリーに対する選択性を高めるように設計されています。 A 419259 Chemical Structure
  40. GC17789 A 419259 trihydrochloride

    RK-20449

     419259 三塩酸塩は、Src、Lck、および Lyn に対してそれぞれ 9 nM、3 nM、および 3 nM の IC50 を持つ Src ファミリー キナーゼ阻害剤です。 A 419259 trihydrochloride Chemical Structure
  41. GC35213 A-770041 A-770041 は、選択的かつ経口的に活性な Src ファミリーの Lck 阻害剤です。 A-770041 Chemical Structure
  42. GC35214 A-9758 A-9758 は RORγ リガンドであり、強力な選択的 RORγt インバース アゴニスト (IC50=5 nM) であり、IL-17A 放出に対して強力な効力を示します。 A-9758 Chemical Structure
  43. GC10938 AAL-993

    VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor VI,ZK 260253

     VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 の IC50 はそれぞれ 130 nM、23 nM、18 nM。 AAL-993 Chemical Structure
  44. GC65894 ABN401 ABN401 は、IC50 値が 10 nM の非常に強力で選択的な ATP 競合 c-MET 阻害剤です。 ABN401 は、MET 中毒のがん細胞に対して細胞傷害活性を持っています。 ABN401 は、腫瘍組織の c-MET リン酸化を阻害できます。 ABN401 は、抗がん剤の研究に使用できます。 ABN401 Chemical Structure
  45. GC13257 AC480 (BMS-599626)

    BMS-599626

     AC480 (BMS-599626) (AC480) は、選択的かつ経口的に生物学的に利用可能な HER1 および HER2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 20 および 30 nM です。 AC480 (BMS-599626) は、HER4 (IC50=190 nM) に対しては最大 8 倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK に対しては >100 倍の効力を示します。 AC480 (BMS-599626) は腫瘍細胞の増殖を阻害し、放射線療法に対する腫瘍の反応を高める可能性があります。 AC480 (BMS-599626) Chemical Structure
  46. GC18167 AC710 AC710 は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。 AC710 Chemical Structure
  47. GC35225 AC710 Mesylate AC710 Mesylate は、FLT3、CSF1R、KIT、PDGFRα、および PDGFRβ の Kds がそれぞれ 0.6、1.57、1、1.3、1.0 nM の強力な PDGFR 阻害剤です。 AC710 Mesylate Chemical Structure
  48. GC30242 Acrizanib

    LHA510

     アクリザニブ (LHA510) は VEGFR-2 阻害剤であり、BaF3-VEGFR-2 の IC50 は 17.4 nM です 。 Acrizanib Chemical Structure
  49. GC15801 ACTB-1003

    ACTB-1003

     ACTB-1003 (ACTB-1003) は、FGFR1、VEGFR2、および Tie-2 の IC50 が 6、2、および 4 nM の経口キナーゼ阻害剤です。 ACTB-1003 Chemical Structure
  50. GC32797 AD80 マルチキナーゼ阻害剤である AD80 は、RET、RAF、SRC、および S6K を阻害し、mTOR 活性が大幅に低下します。 AD80 Chemical Structure
  51. GC15579 Adaphostin

    NSC 680410

     AG957 のアダマンチルエステルであるアダホスチン (NSC 680410) は、強力な p210bcr/abl 阻害剤です (IC50=14 μM)。アダホスチンは、T リンパ芽球性ヒト白血病細胞株のアポトーシスを誘導します (IC50 は 17 ～ 216 nM の範囲)。アダホスチンは、慢性および急性骨髄性白血病細胞に対して有意かつ選択的な活性を持っています。アダホスチンは、CLL B 細胞内の活性酸素種 (ROS) のレベルを増加させました。 Adaphostin Chemical Structure
  52. GC11892 AEE788 (NVP-AEE788)

    NVP-AEE788

     AEE788 (NVP-AEE788) は、それぞれ 2 および 6 nM の IC50 値を持つ EGFR および ErbB2 の阻害剤です。 AEE788 (NVP-AEE788) Chemical Structure
  53. GC10707 Afatinib dimaleate

    Afatinib dimaleate, BIBW 2992, BIBW 2992MA2

    EGFRとErbB2の阻害剤

     Afatinib dimaleate Chemical Structure
  54. GC60567 Afatinib impurity 11 アファチニブ不純物１１は、アファチニブの不純物である。アファチニブは、EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M、および HER2 の IC50 がそれぞれ 0.5 nM、0.4 nM、10 nM、14 nM の不可逆的な EGFR ファミリー阻害剤です。 Afatinib impurity 11 Chemical Structure
  55. GC13296 Afatinib(BIBW2992)

    EGFR/HER2の選択的な二重阻害剤

     Afatinib(BIBW2992) Chemical Structure
  56. GC46809 Afatinib-d6

    BIBW 2992 D6

     アファチニブ-d6 (BIBW 2992 D6) は、アファチニブで標識された重水素です。アファチニブ (BIBW 2992) は不可逆的な EGFR ファミリー阻害剤です。 Afatinib-d6 Chemical Structure
  57. GC68628 Aflibercept

    VEGF Trap; VEGF-TRAPR1R2; VEGF-trapR1

    Aflibercept（VEGFトラップ）は、VEGFR1およびVEGFR2のIg構造ドメインと人間のIgG1のFcドメインが融合した可溶性誘引剤VEGFRです。 Afliberceptは、VEGFに関与する経路を抑制することで、VEGF信号を抑制します。 Afliberceptは、加齢黄斑変性症（AMD）や心血管疾患の研究に使用されることがあります。

     Aflibercept Chemical Structure
  58. GC38645 AG 1295 AG 1295 Chemical Structure
  59. GC50013 AG 1478 hydrochloride AG 1478 塩酸塩 (Tyrphostin AG 1478 塩酸塩) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG 1478 hydrochloride Chemical Structure
  60. GC17489 AG 494

    Tyrphostin AG-494

     AG 494 (Tyrphostin AG 494) は、強力かつ選択的な EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です (IC50=0.7 μM)。 AG 494 は、EGFR、ErbB2、HER1-2、および PDGF-R の自己リン酸化をそれぞれ IC50 1.1、39、45、および 6 μM で阻害します。 AG 494 は Cdk2 の活性化をブロックし、EGF 依存の DNA 合成を阻害します。 AG 494 Chemical Structure
  61. GC11744 AG 555

    Tyrphostin AG-555, Tyrphostin B46

     強力な抗レトロウイルス薬である AG 555 (Tyrphostin AG 555) は、EGFR の強力かつ選択的な阻害剤であり、Cdk2 の活性化をブロックします。 AG 555 Chemical Structure
  62. GC12233 AG 556

    Tyrphostin 56, Tyrphostin AG-556

     AG 556 は選択性の高い EGFR 阻害剤であり、LPS 誘発 TNF-α もブロックします。製造。 AG 556 Chemical Structure
  63. GC13168 AG 825

    Tyrphostin AG825

     AG 825 (Tyrphostin AG 825) は、0.35 μM の IC50 でチロシンリン酸化を抑制する、選択的かつ ATP 競合的な ErbB2 阻害剤です。 AG 825 Chemical Structure
  64. GC14494 AG 99

    Tyrphostin 46, Tyrphostin AG-99

     AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) は強力な EGFR 阻害剤です。 AG 99 Chemical Structure
  65. GC13697 AG-1024

    AGS 200, Tyrphostin AG1024

     AG-1024 (Tyrphostin AG 1024) は可逆的で競合的かつ選択的な IGF-1R 阻害剤であり、IC50 は 7 μM です。 AG-1024 Chemical Structure
  66. GC16235 AG-1295

    NSC 380341,Tyrphostin AG-1295

     AG-1295 は、選択的血小板由来増殖因子受容体 (PDGFR) チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG-1295 Chemical Structure
  67. GC35263 AG-13958 強力な VEGFR チロシンキナーゼ阻害剤である AG-13958 (AG-013958) は、加齢黄斑変性 (AMD) に伴う脈絡膜血管新生の治療に使用されます 。 AG-13958 Chemical Structure
  68. GC17226 AG-1478

    Tyrphostin AG-1478; AG 1478; NSC 693255; AG1478

     AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) は、IC50 が 3 nM の選択的 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 AG-1478 Chemical Structure
  69. GC12864 AG-1557

    Tyrphostin AG-1557

     AG-1557 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼの特異的な ATP 競合阻害剤であり、pIC50 値は 8.194 です。 AG-1557 Chemical Structure
  70. GC17647 AG-18

    RG50810, RG50858, TX 825, Tyrphostin 23, Tyrphostin AG18

     AG-18 (Tyrphostin A23) は、それぞれ IC50 と Kiof 35 および 11 μM を持つ EGFR 阻害剤です。 AG-18 Chemical Structure
  71. GC14890 AG-183

    Tyrphostin 51

     AG-183 はラノコナゾール A51 の Z 配置です。 AG-183 Chemical Structure
  72. GC11024 AG-213

    Tyrphostin AG-213,Tyrphostin 47

    表皮成長因子（EGF）受容体キナーゼの阻害剤

     AG-213 Chemical Structure
  73. GC11712 AG-370

    NSC 651712

     インドール チルホスチンである AG-370 は、強力な PDGF 誘導有糸分裂阻害剤です (20 μM の IC50)。 AG-370 Chemical Structure
  74. GC13854 AG-490 (Tyrphostin B42)

    Tyrphostin AG-490

    AG-490（Tyrphostin B42）（Tyrphostin AG-490（Tyrphostin B42））は、EGFR、Stat-3およびJAK2 / 3を阻害するチロシンキナーゼ阻害剤です。

     AG-490 (Tyrphostin B42) Chemical Structure
  75. GC11845 AG-82

    NSC 676484,RG-50875,Tyrphostin 25,Tyrphostin AG-82

     AG-82 (AG82) は、EGFR チロシンキナーゼの特異的阻害剤です。 AG-82 Chemical Structure
  76. GC11737 AG957

    NSC 654705,Tyrphostin AG957

     AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) は、抗 BCR/ABL チロシンキナーゼ活性を持つチロシンキナーゼ阻害剤です。 AG957 は、p210bcr/abl オートキナーゼ活性に対する IC50 が 2.9 μM の bcr/abl キナーゼ阻害剤です。 AG957 Chemical Structure
  77. GC31371 AGL-2263 AGL-2263 は、インスリン受容体およびインスリン様成長因子 (IGF) 受容体阻害剤です 。 AGL-2263 Chemical Structure
  78. GC16228 AIM-100

    ACK1/TNK2阻害剤

     AIM-100 Chemical Structure
  79. GC66451 AKN-028 acetate 新規のチロシンキナーゼ (TK) 阻害剤である AKN-028 アセテートは、6nM の IC50 値を持つ強力な経口活性 FMS 様受容体チロシンキナーゼ 3 (FLT3) 阻害剤です。 AKN-028 アセテートは FLT3 の自己リン酸化を阻害します。 AKN-028 アセテートは、用量依存的な細胞毒性応答を誘導します (平均 IC50=1μM)。 AKN-028 アセテートは、カスパーゼ 3 の活性化によりアポトーシスを誘導します。AKN-028 アセテートは、急性骨髄性白血病 (AML) の研究に使用できます。 AKN-028 acetate Chemical Structure
  80. GC35280 Alectinib Hydrochloride アレクチニブ塩酸塩 (CH5424802 塩酸塩; RO5424802 塩酸塩; AF-802 塩酸塩) は、IC50 が 1.9 nM、Kd 値が 2.4 nM (ATP 競合的に) の強力で選択的な経口投与可能な ALK 阻害剤であり、 ALK F1174L および ALK R1275Q の IC50 は、それぞれ 1 nM および 3.5 nM です。アレクチニブは、効果的な中枢神経系 (CNS) 浸透を示します。 Alectinib Hydrochloride Chemical Structure
  81. GC35287 ALK inhibitor 1 ALK 阻害剤 1 (化合物 17) は、強力なピリミジン ALK 阻害剤です。 ALK 阻害剤 1 は、精巣特異的なセリン/スレオニン キナーゼ 2 (TSSK2; IC50=31 nM) およびフォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK; IC50=2 nM) の強力な阻害剤です。 ALK inhibitor 1 Chemical Structure
  82. GC17376 ALK inhibitor 2

    TSSK2の阻害剤

     ALK inhibitor 2 Chemical Structure
  83. GC63387 ALK kinase inhibitor-1 ALK キナーゼ阻害剤-1 は、特許 US20130261106A1 化合物 I-202 から抽出された未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) 阻害剤です。 ALK kinase inhibitor-1 Chemical Structure
  84. GC35289 ALK-IN-5 ALK-IN-5 は、2.9 nM の IC50 を持つ未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力で選択的な脳浸透性阻害剤です 。 ALK-IN-5 Chemical Structure
  85. GC35290 ALK-IN-6 ALK-IN-6 (化合物 11) は、生物学的に利用可能な未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の経口阻害剤であり、IC50 値は、ALK 野生型、ALK F1196M および ALK F1174L についてそれぞれ 71 nM、18.72 nM および 36.81 nM です。 ALK-IN-6 Chemical Structure
  86. GC64398 Almonertinib mesylate

    HS-10296 mesylate

     アルモネルチニブ (HS-10296) メシル酸塩は、EGFR 感作変異および T790M 耐性変異に対して高い選択性を持つ、経口投与可能な不可逆的な第 3 世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。メシル酸アルモネルチニブは、T790M、T790M/L858R、および T790M/Del19 に対して優れた阻害活性を示し (IC50: それぞれ 0.37、0.29、および 0.21 nM)、野生型に対してはあまり効果がありません (3.39 nM)。メシル酸アルモネルチニブは、非小細胞肺がんの研究に使用されています。 Almonertinib mesylate Chemical Structure
  87. GC32127 Alofanib (RPT835)

    RPT835

     アロファニブ (RPT835) (RPT835) は、線維芽細胞増殖因子受容体 2 (FGFR2) の強力かつ選択的なアロステリック阻害剤です。 Alofanib (RPT835) Chemical Structure
  88. GC16604 Altiratinib

    DCC-2701

     アルティラチニブ (DCC-2701) は、MET、TIE2、VEGFR2、FLT3、Trk1、Trk2、および Trk3 に対してそれぞれ 2.7、8、9.2、9.3、0.85、4.6、0.83 nM の IC50 を持つ多標的キナーゼ阻害剤です。 Altiratinib Chemical Structure
  89. GC11134 ALW-II-41-27

    Eph receptor tyrosine kinase inhibitor;

    多機能キナーゼ阻害剤

     ALW-II-41-27 Chemical Structure
  90. GC68647 ALW-II-49-7

    ALW-II-49-7は、選択的なEphB2阻害剤であり、細胞内EC50値は40 nMです。

     ALW-II-49-7 Chemical Structure
  91. GC15655 AMG 337 AMG 337 は、1、1、4.7、5、21.5、1077 の IC50 値を持ち、WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF 刺激 pMET (PC3 細胞) の 4000 nM を超える、強力な経口活性選択的 MET キナーゼ阻害剤です。それぞれMET、V1092I MET、Y1230H MET、D1228H MET。 AMG 337 は、MET 増幅がん細胞株の MET および下流のエフェクターのリン酸化を阻害し、MET 依存性細胞増殖の阻害とアポトーシスの誘導をもたらします。 AMG 337 Chemical Structure
  92. GC14974 AMG 925 AMG 925 は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。 AMG 925 Chemical Structure
  93. GC35315 AMG 925 HCl AMG 925 HCl は、それぞれ 2±1 nM および 3±1 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口投与可能な FLT3/CDK4 二重阻害剤です。 AMG 925 HCl Chemical Structure
  94. GC12600 AMG-208 AMG-208 は、c-Met に対する IC50 が 9 nM の経口活性型 c-Met/RON 二重選択的阻害剤です。 AMG-208 は、IC50 が 32 μM の CYP3A4 阻害剤です。 AMG-208 には抗がん作用があります。 AMG-208 Chemical Structure
  95. GC11481 AMG-458

    AMG 458; AMG458

     AMG-458 は、ヒトおよびマウスの c-Met に対してそれぞれ 1.2 nM および 2.0 nM の Ki 値を持つ、強力で選択的な経口投与可能な c-Met 阻害剤です。 AMG-458 Chemical Structure
  96. GC17669 AMG-47A AMG-47a は、0.2 nM の IC50 を持つ強力な経口活性リンパ球特異的プロテイン チロシン キナーゼ (Lck) 阻害剤です。 AMG-47A Chemical Structure
  97. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    アミバンタマブ（JNJ-61186372）は、免疫抗がん活性を持つ人間のEGFR-MET二重特異抗体です。

     Amivantamab Chemical Structure
  98. GC64015 AMP-945

    AMP-945

     AMP-945 は、酵素フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) の阻害剤です。 AMP-945 Chemical Structure
  99. GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56)

    HPK56, MP470

    多標的RTK阻害剤

     Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Chemical Structure
  100. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)

    MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride

     塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Chemical Structure
  101. GC11486 ANA 12 ANA 12 は、強力かつ選択的な TrkB アンタゴニストであり、12 μM の Kd で TrkBECD-Fc に結合します。 ANA 12 Chemical Structure

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