Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(73)
- Ack1(4)
- Axl(6)
- ALK(61)
- BMX Kinase(4)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(11)
- c-FMS(35)
- c-Kit(65)
- c-MET(91)
- c-RET(7)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(251)
- EphB4(2)
- FAK(34)
- FGFR(104)
- FLT3(102)
- HER2(19)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(45)
- IRAK(32)
- ITK(12)
- Lck(2)
- LRRK2(23)
- PDGFR(117)
- PTKs/RTKs(5)
- Pyk2(6)
- ROR(41)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(35)
- Src(105)
- Tie-2 (3)
- Trk(37)
- VEGFR(203)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(26)
- Ephrin Receptor(13)
- ROS(15)
- RET(34)
- TAM Receptor(28)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus から分離された Lavendustin A (RG-14355) は、チロシンキナーゼの強力で特異的な ATP 競合阻害剤であり、EGFR 関連チロシンキナーゼの IC50 は 11 ng/mL です。 VEGF による血管新生を抑制し、LTPGABA-A の誘導をブロックします。
- GC19218 Lazertinib ラゼルチニブ (YH25448) は、強力で変異体選択性が高く、血液脳関門透過性があり、経口投与可能で不可逆的な第 3 世代 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤であり、非小細胞肺がんの研究に使用できます。
-
GC13117
Lck Inhibitor
リンパ球特異的タンパク質チロシンキナーゼの選択的阻害剤
- GC36430 Lck inhibitor 2 Lck 阻害剤 2 は、LCK、BTK、LYN、SYK、および TXK を含むチロシンキナーゼのビスアニリノピリミジン阻害剤です。 IC50 値は、Lck、Btk、Lyn、Btk、および Txk について、それぞれ 13nM、9nM、3nM、26nM、および 2nM です。
- GC14241 LDC1267 LDC1267 は、Tyro3、Axl、および Mer に対してそれぞれ <5 nM/8 nM/29 nM の IC50 を持つ、選択性の高い TAM (Tyro3、Axl、および Mer) キナーゼ阻害剤です 。
- GC14552 LDK378 LDK378 (LDK378) は、200 pM の IC50 を持つ、選択的、経口で生物学的に利用可能な ATP 競合型 ALK チロシンキナーゼ阻害剤です。
- GC17452 LDK378 dihydrochloride
-
GC50327
LDN 193189 dihydrochloride
ALK2およびALK3の強力かつ選択的な阻害剤。hPSCの神経誘導を促進する。
- GC33086 LDN-192960 LDN-192960 は、ハスピンおよび二重特異性チロシン調節キナーゼ 2 (DYRK2) の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 48 nM です。
-
GC44047
LDN-192960 (hydrochloride)
LDN-192960は、haspinプロテインキナーゼと二重特異性チロシン-(Y)-リン酸化調節キナーゼ2(DYRK2)の阻害剤であり、それぞれIC50値が10および48 nMです。
- GC38403 LDN-192960 hydrochloride LDN-192960 塩酸塩は、ハスピンおよび二重特異性チロシン調節キナーゼ 2 (DYRK2) の阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 10 nM および 48 nM です。
-
GC16580
LDN-193189
ALK阻害剤、強力かつ選択的
- GC16798 LDN-211904 LDN-211904 (化合物 32) は、IC50 が 0.079 μ の強力かつ選択的な EphB3 阻害剤です。 LDN-211904 は、マウス肝ミクロソームで良好な代謝安定性を示します。セツキシマブを含む LDN-211904 は、CRC における STAT3 活性化 CSC 幹細胞性およびセツキシマブ耐性の阻害に効果的である可能性があります。
- GC17035 LDN-212854 LDN-212854 は、ALK2 を強力に阻害する骨形成タンパク質 (BMP) 阻害剤です (IC50: 1.3 nM)。 LDN-212854 は ALK1 も阻害します (IC50: 2.40 nM)。 LDN-212854 は、進行性骨化性線維異形成症および肝細胞癌 (HCC) などの癌の研究に使用できます。
- GC13225 LDN-214117 LDN-214117 は、忍容性が高く、脳への浸透性に優れた経口活性型 ALK2 阻害剤です。 LDN-214117 は、ALK2 に対して高い選択性と低い細胞毒性を持ち、IC50 値は 24 nM です。 LDN-214117 は、特定の骨形成タンパク質 (BMP) シグナル伝達阻害剤でもあり、100 nM の IC50 値で BMP6 を比較的選択的に阻害します。 LDN-214117 は、進行性骨化性線維形成異常症 (FOP)、びまん性内在性橋グリオーマ (DIPG) の研究に使用できます up.
-
GC14931
LDN193189 Hydrochloride
BMP受容体ALK1、ALK2、ALK3、およびALK6の阻害剤
- GC15454 Lenvatinib (E7080) E7080、通称レンバチニブ、は、VEGF、FGF、およびSCF受容体を含む口服用の多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、放射性ヨウ素に耐性のある甲状腺がん患者の生存率を改善することが示されている。
- GC36438 Lenvatinib mesylate メシル酸レンバチニブ (E7080 メシル酸) は、VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT、および RET を阻害する経口多標的チロシンキナーゼ阻害剤であり、強力な抗腫瘍活性を示します。
- GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor
- GC17958 Linifanib (ABT-869) リニファニブ (ABT-869) (ABT-869) は、KDR、FLT1、PDGFRβ、および FLT3 に対してそれぞれ 4、3、66、および 4 nM の IC50 を有する VEGFR および PDGFR ファミリーの強力で経口的に活性な多標的阻害剤です。 .リニファニブ (ABT-869) は、顕著な抗腫瘍活性を示します。リニファニブ (ABT-869) は、無関係な RTK、可溶性チロシンキナーゼ、またはセリン/スレオニンキナーゼに対する活性がはるかに低くなります。リニファニブ (ABT-869) は、miR-10b の生合成をブロックする特異的な miR-10b 阻害剤です。
- GC15749 Linsitinib リンシチニブ (OSI-906) は、それぞれ 35 および 75 nM の IC50 を持つ IGF-1 受容体およびインスリン受容体 (IR) の強力で選択的な経口生物学的利用可能な二重阻害剤です 。
-
GC47570
Lipoxygenin
5-LOの阻害剤
- GC17835 LM 22A4 LM 22A4 はチロシンキナーゼ受容体 B の特異的アゴニストであり、神経疾患の研究に使用されます。
- GC30770 LM22B-10 LM22B-10 は、TrkB/TrkC ニューロトロフィン受容体の活性化因子であり、in vitro および in vivo で TrkB、TrkC、AKT、および ERK の活性化を誘導できます。
- GC36425 LOXO-101 (Larotrectinib) LOXO-101 (Larotrectinib) (LOXO-101) は、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の ATP 競合経口選択的阻害剤であり、3 つのアイソフォーム (TRKA、B、および C )。
- GC15282 LOXO-101 (Larotrectinib) sulfate LOXO-101 (Larotrectinib) 硫酸塩 (LOXO-101 硫酸塩; ARRY-470 硫酸塩) は、トロポミオシン関連キナーゼ (TRK) ファミリー受容体の ATP 競合経口選択的阻害剤であり、3 つのアイソフォームすべてに対してナノモル濃度で 50% の低い阻害濃度を示します。 (TRKA、B、および C)。
- GC19547 LOXO-292 LOXO-292 (LOXO-292) は、強力な選択的 RET キナーゼ阻害剤で、RET (WT)、RET (V804M)、および RET (G810R) に対する IC50 値はそれぞれ 14.0 nM、24.1 nM、および 530.7 nM です。 LOXO-292 には抗がん作用があります。
- GC65390 LRRK2 inhibitor 1 LRRK2 インヒビター 1 は、pIC50 が 6.8 の強力で選択的な経口 LRRK2 インヒビターです。
-
GC10809
LRRK2-IN-1
選択的なLRRK2阻害剤
-
GC69410
Lumretuzumab
ルムレツマブ(抗人間ERBB3再生抗体)は、がん研究に使用される人工化されたHER3(ERBB3)モノクローナル抗体です。
-
GC13848
LY2784544
JAK2の強力な阻害剤
-
GC11057
LY2801653
METキナーゼ阻害剤
-
GC13424
LY2874455
FGFR全般阻害剤
-
GC40865
LYG-202
LYG-202は、抗がん作用と抗血管新生作用を持つ合成フラボノイドです。
- GC62314 M4205 M4205 は c-KIT 阻害剤であり、c-KIT V654A の IC50 は 10 nM です。 M4205 は、エクソン 11、13、17 の c-KIT 変異に対して高い活性を示します。
- GC68304 Margetuximab
- GC36546 Masitinib mesylate メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、c-Kit の強力な経口生物学的利用能および選択的阻害剤です (ヒト組換え c-Kit の IC50 = 200 nM)。また、PDGFRα/β (IC50 = 540/800 nM)、Lyn (IC50 = LynB の場合は 510 nM)、Lck、および程度は低いが FGFR3 と FAK も阻害します。メシル酸マシチニブ (AB-1010 メシル酸) は、抗増殖活性、アポトーシス促進活性、および低毒性を備えています。
- GC66349 Mavrilimumab マブリリムマブ (CAM 3001) は、α に結合するモノクローナル抗体です。顆粒球マクロファージコロニー刺激因子 (GM-CSF) 受容体のサブユニットであり、GM-CSF の下流の細胞内シグナル伝達をブロックします。 GM-CSF は、呼吸不全および死亡に関連する過活動性炎症反応のメディエーターである可能性があります。
- GC65179 MAX-40279 MAX-40279 は、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。
- GC64583 MAX-40279 hemiadipate MAX-40279 ヘミアジペートは、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。
- GC64582 MAX-40279 hemifumarate MAX-40279 ヘミフマレートは、FLT3 キナーゼと FGFR キナーゼの二重の強力な阻害剤です。
- GC16483 MAZ51 MAZ51 は、VEGFR-3 (Flt-4) チロシンキナーゼの選択的阻害剤です。 MAZ51 は、VEGF-C を介した VEGFR2 の刺激をブロックすることなく、VEGF-C が誘導する VEGFR-3 の活性化を阻害します。 MAZ51 は、EGFR、IGF-1R、および PDGFRβ のリガンド誘導性自己リン酸化に影響を与えませんでした。 MAZ51 は、さまざまな腫瘍細胞の増殖をブロックし、アポトーシスを誘導します。抗腫瘍活性。
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 アゴニスト 4 (実施例 15) は、HER2-TLR7 および HER2-TLR8 免疫アゴニスト コンジュゲートです 。
- GC14951 Meleagrin メレアグリンは、ペニシリウム属の真菌によって産生されるロックフォルチン C 由来のアルカロイドであり、抗菌および抗増殖活性を持っています。
- GC36585 Merestinib dihydrochloride メレスチニブ二塩酸塩 (LY2801653 二塩酸塩) は、抗腫瘍活性を有する強力な経口生物学的利用可能な c-Met 阻害剤 (Ki=2 nM) です。メレスチニブ二塩酸塩は、MST1R (IC50=11 nM)、FLT3 (IC50=7 nM)、AXL (IC50=2 nM)、MERTK (IC50=10 nM)、TEK (IC50=63 nM)、ROS1、DDR1 に対しても強力な活性を示します。 /2 (IC50=0.1/7 nM) および MKNK1/2 (IC50=7 nM)。
- GC68018 MET kinase-IN-2
- GC12069 Methyl 2,5-dihydroxycinnamate 2,5-ジヒドロキシ桂皮酸メチルは、エルブスタチン類似体であり、EGFR キナーゼ活性の安定した強力な阻害剤です。
- GC36596 Methylnissolin アストラガルス・メンブラナセウスから分離されたメチルニソリン(アストラプテロカルパン)は、血小板由来増殖因子(PDGF)-BB による細胞増殖を 10 μM の IC50 で阻害します。
- GC13598 MGCD-265 MGCD-265 は、c-Met および VEGFR2 チロシンキナーゼの強力な経口活性阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 29 nM および 10 nM です。 MGCD-265 には顕著な抗腫瘍活性があります。
- GC61516 MID-1 MID-1 は、MG53-IRS-1 (ミツグミン 53-インスリン受容体基質-1) 相互作用の破壊因子です。
- GC32819 Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) Mirk-IN-1 (Dyrk1B/A-IN-1) は、Dyrk1B(Mirk kianse) および Dyrk1A の強力な阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 68±48 nM および 22±8 nM です。
- GC16337 MK-2461 MK-2461 は、平均 IC50 が 2.5 nM の、活性化 c-Met の新規 ATP 競合的マルチターゲット阻害剤です。
- GC13140 MK-8033
- GC36625 MK-8033 hydrochloride MK-8033 塩酸塩は、経口活性型 ATP 競合的 c-Met/Ron 二重阻害剤 (IC50: 1 nM (c-Met)、7 nM (Ron)) であり、活性化されたキナーゼ構造に優先的に結合します。 MK-8033 塩酸塩は、乳がんや膀胱がん、非小細胞肺がん (NSCLC) などのがんの研究に使用できます。
- GC47687 ML-209 ジフェニルプロパンアミドである ML-209 (化合物 4n) は、IC50 が 1.1 μM のレチノイン酸関連オーファン受容体 RORγ アンタゴニストです。
- GC17582 ML347 ML347 (LDN193719) は、高度に選択的な ALK1/ALK2 阻害剤です。 ML347 は、ALK1 および ALK2 に対してそれぞれ 46 および 32 nM の IC50 値を持ち、ALK3 よりも 300 倍以上選択的です。 ML347 は、TGF-β1 による Smad1/5 のリン酸化をブロックします。
- GC30769 MLi-2 MLi-2 は、0.76 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択性の高い LRRK2 阻害剤です。
- GC10775 MLR 1023 MLR 1023 は、63 nM の EC50 を持つ、Lyn キナーゼの強力かつ選択的なアロステリック活性化因子です。
- GC10048 MNS ベータニトロスチレン誘導体である MNS (NSC 170724) は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤であり、広域スペクトルの抗血小板剤です。 MNS は、U46619、ADP、アラキドン酸、コラーゲン、およびトロンビンによって誘導される血小板凝集を、それぞれ 2.1、4.1、5.8、7.0、および 12.7 μM の IC50 値で完全に阻害します。 MNS は Src、Syk、FAK をそれぞれ 27.3、2.8、97.6 μM の IC50 で阻害します。
- GC47697 Mobocertinib モボセルチニブ (TAK-788) は、経口活性で不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。 Mobocertinib は、活性化 EGFRex20ins 変異を含む発癌性バリアントを、野生型 EGFR よりも選択的に強力に阻害します。 Mobocertinib は、NSCLC 研究に使用できます。
- GC62160 Mobocertinib succinate モボセルチニブ (TAK-788) コハク酸エステルは、経口活性で不可逆的な EGFR/HER2 阻害剤です。コハク酸モボセルチニブは、活性化EGFRex20ins変異を含む発癌性バリアントを、野生型EGFRよりも選択的に強力に阻害します。 Mobocertinib succinate は、NSCLC 研究に使用できます。
- GC13012 Motesanib
- GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) モテサニブ 二リン酸 (AMG-706) (AMG 706 二リン酸) は、VEGFR1/2/3 の強力な ATP 競合阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 2 nM/3 nM/6 nM であり、Kit に対して同様の活性があり、約 10・PDGFRおよびRetよりもVEGFRに対してより選択的である。
-
GC69496
MRL-871
MRL-871(化合物3)は、有効な変異型ビタミンD受容体関連孤児受容体γt(RORγt)逆作用剤であり、IC50は264 nMです。 MRL-871には独特のイソキサゾール化学構造があり、EL4細胞中のIL-17a mRNA生成を効果的に減少させることができます。
-
GC13525
MRS 4062 triethylammonium salt
P2Y4受容体作動薬
- GC32769 MRX-2843 (UNC2371) MRX-2843 (UNC2371) (UNC2371) は、経口で活性な ATP 競合型 MERTK および FLT3 チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) であり、酵素 IC50 は MERTK で 1.3 nM、FLT3 で 0.64 nM です。
- GC65243 MS4077 MS4077 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 37nM です。
- GC64966 MS4078 MS4078 は、Cereblon リガンドに基づく未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) PROTAC (デグレーダー) であり、ALK への結合親和性の Kd は 19nM です。
- GC15936 MSDC-0160 MSDC-0160 (Mitoglitazone) は、チアゾリジンジオン (mTOT) 調節インスリン感作物質のミトコンドリア標的であり、ミトコンドリア ピルビン酸キャリア (MPC) の調節因子です。
- GC64431 MSDC-0602K MSDC-0602K (アゼミグリタゾン カリウム)、PPARγ 保持チアゾリジンジオン (Ps-TZD) は、18.25 μM の IC50 で PPARγ に結合します 。
- GC19256 MTX-211 MTX-211 (Mol 211) は EGFR と PI3K の二重阻害剤であり、IC50 値は <100 nM です。 MTX-211は、がんやその他の疾患の研究に使用できます。
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) ムブリチニブ (TAK 165) (TAK-165) は、IC50 が 6 nM の強力で選択的な EGFR2/HER2 阻害剤です。
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor 突然変異EGFR阻害剤は、特許WO 2013014448 A1から抽出された強力かつ選択的な突然変異EGFR阻害剤です。 EGFRL858R、EGFRExon 19 欠失および EGFRT790M を阻害します。
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 変異 EGFR-IN-1 (オシメルチニブ アナログ) は、L858R EGFR、Exon19 欠失活性化変異体、T790M 耐性変異体などの変異 EGFR の阻害剤設計に有用な中間体です。
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 変異EGFR-IN-2(化合物91)は、特許WO2017036263A1から抽出された変異選択的EGFR阻害剤であり、単一変異EGFR(T790M)および二重変異EGFR(L858R/T790M(IC50=<1nM)およびex19delを含む)を強力に阻害します/T790M)、単一の機能獲得変異体 EGFR (L858R および ex19del を含む) の活性も抑制することができます。変異した EGFR-IN-2 は、抗腫瘍性を示します。
- GC44263 Myrtillin Myrtillin (Delphinidin 3-o-glucoside)は、植物に広く分布するアントシアニン単量体の一種である。
- GC40567 N-(p-Coumaroyl) Serotonin N-(p-クマロイル) セロトニンはベニバナの種子から分離されたポリフェノールで、抗酸化、抗アテローム生成、抗炎症特性を持っています。
-
GC11526
N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu Dipentylamide
src SH2ドメインに結合するためのホスホペプチド
-
GC12746
N-Acetyl-O-phosphono-Tyr-Glu-Glu-Ile-Glu
src SH2ドメインのためのリン酸ペプチドリガンド
- GC15365 N-Acetylserotonin N-アセチルセロトニンはメラトニン前駆体であり、TrkB受容体を強力に活性化できる.
-
GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
レゴラフェニブの活性代謝物
-
GC44290
NAADP (sodium salt)
ニコチン酸アデニンジヌクレオチドリン酸(NAADP)は、カルシウムの動員を誘導する第二級メッセンジャーです。
- GC33045 NAMI-A NAMI-A は、腫瘍転移に対する選択的活性を特徴とするルテニウムベースの薬剤であり、接着と移動を阻害します。
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273) は、経口で利用できる突然変異体選択的かつ不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ~ 33 nM、EGFR では 230 nM です。
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) メシル酸ナコチニブ (ASP8273) (ASP8273 メシル酸) は、経口で利用できる突然変異体選択的で不可逆的な EGFR 阻害剤です。 EGFR 変異体に対する IC50 は 8 ~ 33 nM、EGFR では 230 nM です。
- GC36699 Nazartinib mesylate メシル酸ナザルチニブ (EGF816 メシル酸) は、EGFR(L858R/790M) 変異体の Ki と Kinact がそれぞれ 31 nM と 0.222 min-1 である、新規の共有結合変異体選択的 EGFR 阻害剤です。
- GC40623 NBI 31772 NBI 31772 は、47 nM の Ki 値を持つ IGFBP の強力な非選択的阻害剤です。
- GC61111 NBI-31772 hydrate NBI-31772 水和物は、インスリン様成長因子 (IGF) と IGF 結合タンパク質 (IGFBP) の間の相互作用の強力な阻害剤です。
- GC10644 Neoruscogenin ステロイドサポゲニンファミリーのメンバーであるネオルスコゲニンは、核内受容体RORα(NR1F1)の生物学的に利用可能で強力な高親和性アゴニストです。
- GC10362 Neratinib (HKI-272) ネラチニブ (HKI-272) (HKI-272) は、それぞれ 59 nM と 92 nM の IC50 を持つ、経口で利用可能な、不可逆的な、高度に選択的な HER2 および EGFR 阻害剤です。
-
GC47771
NG 25 (hydrochloride hydrate)
MAP4K2とTAK1の阻害剤
- GC60270 Nilotinib D6 ニロチニブ D6 (AMN107 D6) は、ニロチニブと標識された重水素です。ニロチニブは、抗腫瘍活性を有する経口投与可能な Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。
-
GC25669
Nilotinib hydrochloride
ニロチニブ塩酸塩(AMN-107)は、抗腫瘍活性を持つ口内投与可能なBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブの塩酸塩形です。
-
GC14237
Nilotinib monohydrochloride monohydrate
Bcr-Abl阻害剤
- GC14129 Nilotinib(AMN-107) A Bcr-Abl inhibitor
- GC62601 Nimotuzumab ニモツズマブは、EGFR を標的とするヒト化 IgG1 モノクローナル抗体で、KD は 0.21 nM です。ニモツズマブは、EGFR の細胞外ドメインに向けられ、そのリガンドへの結合を遮断します。強力な抗腫瘍薬であるニモツズマブは、抗体依存性細胞媒介性細胞傷害 (ADCC) および補体依存性細胞傷害 (CDC) を引き起こす能力により、標的腫瘍に対して細胞溶解性があります。
- GC18211 Ningetinib ニンゲチニブは、c-Met、VEGFR2、および Axl の IC50 がそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM である、経口で生物学的に利用可能な強力な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。
- GC36744 Ningetinib Tosylate ニンゲチニブ トシレートは、c-Met、VEGFR2、および Axl に対してそれぞれ 6.7、1.9、および <1.0 nM の IC50 を有する強力な経口投与可能な低分子チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。
- GC11705 Nintedanib (BIBF 1120) A VEGFR, FGFR, and PDGFR inhibitor