Tyrosine Kinase
- IGFBR(1)
- Bcr-Abl(67)
- Ack1(2)
- Axl(6)
- ALK(56)
- BMX Kinase(3)
- Broad Spectrum Protein Kinase Inhibitor(10)
- c-FMS(35)
- c-Kit(56)
- c-MET(84)
- c-RET(0)
- CSF-1R(3)
- DDR1/DDR2 Receptor(1)
- EGFR(235)
- EphB4(1)
- FAK(33)
- FGFR(95)
- FLT3(85)
- HER2(12)
- IGF1R(33)
- Insulin Receptor(44)
- IRAK(28)
- ITK(10)
- Lck(1)
- LRRK2(22)
- PDGFR(104)
- PTKs/RTKs(3)
- Pyk2(6)
- ROR(38)
- Spleen Tyrosine Kinase (Syk)(32)
- Src(97)
- Tie-2 (4)
- Trk(39)
- VEGFR(181)
- Kinase(0)
- Discoidin Domain Receptor(15)
- DYRK(29)
- Ephrin Receptor(12)
- ROS(14)
- RET(29)
- TAM Receptor(29)
製品は Tyrosine Kinase
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
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GC67749
Amivantamab
JNJ-61186372
アミバンタマブ(JNJ-61186372)は、免疫抗がん活性を持つ人間のEGFR-MET二重特異抗体です。
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GC64015
AMP-945
AMP-945
AMP-945 は、酵素フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) の阻害剤です。 -
GC16391
Amuvatinib (MP-470, HPK 56)
HPK56, MP470
多標的RTK阻害剤
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GC33362
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。 - GC11486 ANA 12 ANA 12 は、強力かつ選択的な TrkB アンタゴニストであり、12 μM の Kd で TrkBECD-Fc に結合します。
- GC70625 AnnH31 AnnH31はDyrk 1 A阻害剤(IC 50:81 nM)である。
- GC70992 Ansornitinib Ansornitinibは、血小板由来成長因子受容体(pdgfr)および血管内皮成長因子受容体(vegfr2)を阻害する経口活性デュアルキナーゼ阻害剤です。
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GC17283
AP26113
Brigatinib
AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。 -
GC14292
Apatinib Mesylate
YN968D1
Apatinib Mesylateは、新生血管形成を抑制するために、VEGF経路の下流シグナル伝達を阻害する。 -
GC49799
Apatinib-d8
アパチニブの定量化のための内部標準
- GC65515 Aprutumab アプルツマブ(BAY 1179470)は、FGFR2 アイソフォーム FGFR2-IIIb および FGFR2-IIIc に結合する完全ヒト FGFR2 モノクローナル抗体です。アプルツマブには、固形腫瘍研究の可能性があります。
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GC12478
ARRY-380
ARRY380; ARRY 380
EGFR (ErbB1) の阻害剤である ARRY-380 は、特許 WO2015153959A2 の化合物 249 から抽出されます。ARRY-380 は、HER2 の強力な選択的 ATP 競合的経口活性阻害剤です。 - GC46013 AS-2444697 (hydrochloride) AS-2444697 (塩酸塩) は、IC50 が 21 nM の経口活性 IRAK-4 阻害剤です。
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GC32703
Asciminib (ABL001)
ABL001
Asciminib (ABL001) (ABL001) は強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 - GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) 塩酸塩は、強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。
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GC62402
ASK120067
ASK120067
ASK120067 (ASK120067) は、EGFRWT (IC50: 6.0 nM) を超える選択性を備えた EGFRT790M (IC50: 0.3 nM) の強力な経口活性阻害剤です。 ASK120067 は、非小細胞肺がん (NSCLC) の研究用の第 3 世代 EGFR-TKI です。 -
GC14446
ASP3026
ASP 3026;ASP-3026
ALK阻害剤
- GC34476 ASP5878 ASP5878 は、FGFR 1、2、3、および 4 の経口活性阻害剤であり、FGFR 1、2、3、および 4 キナーゼ活性の IC50 値は 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM、および 3.5 nM です。 ASP5878 には潜在的な抗腫瘍活性があります。
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GC10914
AST 487
NVP-AST 487
多剤作用キナーゼ阻害剤
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GC11691
AST-1306
AST1306; AST 1306
AST-1306 (AST-1306) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306はアニリノキナゾリン化合物で、抗がん作用があります。 -
GC15669
AST-1306 TsOH
Allitinib
AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 TsOH は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306 TsOH はアニリノキナゾリン化合物であり、抗がん作用があります -
GC33096
AST2818 mesylate
AST2818
アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR の強力な阻害剤です。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR 活性変異および獲得耐性変異である T790M を阻害します。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、がん疾患、特に非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に役立つ可能性があります。 - GC62481 AST5902 trimesylate AST5902 トリメシレートは、in vitro および in vivo の両方でアルフルチニブ (AST2818) の主要な代謝産物です。 AST5902 トリメシル酸塩は、抗腫瘍活性を発揮します。アルフルチニブはEGFR阻害剤です。
- GC35413 Astragaloside VI アストラガロシド VI は、EGFR/ERK シグナル伝達経路を活性化して創傷治癒を改善する可能性があります。
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GC10638
AT9283
広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤
- GC62499 ATH686 ATH686 は、強力な選択的 ATP 競合 FLT3 阻害剤です。 ATH686 は変異体 FLT3 プロテインキナーゼ活性を標的とし、アポトーシスの誘導と細胞周期阻害を介して FLT3 変異体を含む細胞の増殖を阻害します。 ATH686 には抗白血病効果があります。
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GC35435
AV-412
MP-412
AV-412 (MP412) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 -
GC35436
AV-412 free base
MP-412 free base
AV-412 遊離塩基 (MP-412 遊離塩基) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 -
GC19074
Avapritinib
Avapritinib
アバプリチニブ (BLU-285) は、非常に強力で選択的な経口活性の KIT および PDGFRA 活性化ループ変異キナーゼ阻害剤であり、KIT D816V および PDGFRA D842V の IC50 はそれぞれ 0.27 および 0.24 nM です。アバプリチニブ (BLU-285) は、キナーゼの活性構造に結合し、抗腫瘍活性を示します。アバプリチニブ (BLU-285) は、ABCB1 と ABCG2 の両方の輸送機能を弱めます。 -
GC42884
Avitinib
AC0010
アビチニブ (AC0010) は、非小細胞肺癌 (NSCLC) における EGFR T790M 耐性変異を効果的に阻害する、不可逆的な変異選択的 EGFR 阻害剤です。アビベルチニブも新規の BTK 阻害剤です。 - GC19044 Avitinib maleate アビチニブ (Abivertinib) マレイン酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つピロロピリミジンベースの不可逆的な上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。
- GC64683 AVJ16 AVJ16 は、インスリン様成長因子 2 mRNA 結合タンパク質ファミリーのメンバーです。 AVJ16 は、特定の遺伝子の mRNA に結合することにより、タンパク質の翻訳を調節します。
- GC72392 Axatilimab Axatilimab(SNDX-6352)は、CSF-1 Rに対して高い親和性を有するヒト化IgG 4抗体である。
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GC12216
Axitinib (AG 013736)
AG 013736
アキシチニブ (AG 013736) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ に対する IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 -
GC42887
Axitinib Sulfoxide
アキシチニブスルホキシドは、チロシンキナーゼ阻害剤であるアキシチニブの主要な不活性代謝物です。
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GC46899
Axitinib-13C-d3
AG-013736-13C-d3
Axitinib-13C-d3 (AG-013736 13CD3) は、13C 標識および重水素標識された Axitinib です。アキシチニブは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 -
GC62185
Axitinib-d3
AG-013736-d3
Axitinib-d3 (AG-013736-d3) は、重水素で標識された Axitinib です。アキシチニブは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 -
GC17045
AXL1717
AXL 1717, NSC 36407, Picropodophyllin, PPP
IGF-1Rの強力で選択的な阻害剤
- GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 は、強力で選択的な Dyrk1B キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。
- GC33090 AZ-23 (AZ23) AZ-23 (AZ23) は、2 nM (TrkA)、8 nM (TrkB)、24 nM (FGFR1)、52 nM (Flt3)、55 の IC50 を持つ、ATP 競合的で経口的に生物学的に利用可能な Trk キナーゼ A/B/C 阻害剤です。 nM (Ret)、84 nM (Musk)、99 nM (Lck)、それぞれ。
- GC64071 AZ14145845 AZ14145845 は、選択性の高いタイプ I1/2 デュアル Mer/Axl キナーゼ阻害剤であり、in vivo で有効です。
- GC33054 AZ1495 弱塩基である AZ1495 は、強力な経口活性インターロイキン 1 受容体関連キナーゼ 4 (IRAK4) 阻害剤です。 AZ1495 は、それぞれ 0.005 μM および 0.023 μM の IC50 値で、IRAK4 および IRAK1 に対して好ましい物理化学的およびキナーゼ選択性を持っています。 AZ1495 は、0.0007 μM の Kd 値で IRAK4 を阻害します。 AZ1495 は、びまん性大細胞型 B 細胞リンパ腫 (DLBCL) の研究に使用できます。
- GC17654 AZ191 AZ191 は、17 nM の IC50 で DYRK1B を選択的に阻害する強力な阻害剤です。
- GC12955 AZ5104 AZ5104 は、AZD 9291 の活性な脱メチル化代謝物です。AZ5104 は、EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR、および ErbB4 に対してそれぞれ 1、6、1、25、および 7 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。
- GC33072 AZ7550 AZ7550 は AZD9291 の活性代謝物であり、1.6 μM の IC50 で IGF1R の活性を阻害します。
- GC34287 AZ7550 hydrochloride AZ7550 塩酸塩は AZD9291 の活性代謝物であり、1.6 μM の IC50 で IGF1R の活性を阻害します。
- GC34414 AZ7550 Mesylate (AZ7550 trimesylate salt)
- GC31880 AZD-0284 AZD-0284 は、核受容体 RORγ の選択的逆アゴニストです。
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GC14189
AZD-3463
ALK/IGF1R inhibitor
AZD-3463 (ALK/IGF1R 阻害剤) は、経口で活性な ALK/IGF1R 阻害剤で、ALK の Ki は 0.75 nM です。 -
GC16308
AZD-9291
osimertinib
AZD-9291(AZD9291)は、共有結合型で、経口的に活性であり、不可逆的であり、突然変異選択的なEGFR阻害剤であり、L858Rに対して12 nMの明らかなIC50を持ち、L858R / T790Mに対しては1 nMです。 AZD-9291は肺がんにおけるT790M媒介性EGFR阻害剤耐性を克服します。
- GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 メシラート (AZD9291 メシラート) は、L858R に対して 12 nM、L858R/T790M に対して 1 nM の見かけの IC50 を持つ、共有結合、経口活性、不可逆的、および変異体選択的 EGFR 阻害剤です。オシメルチニブは、肺癌における EGFR 阻害剤に対する T790M を介した耐性を克服します。
- GC17959 AZD2932 AZD2932 は、強力な多標的キナーゼ阻害剤 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3、および c-Kit であり、細胞アッセイでそれぞれ 8、4、7、および 9 nM の IC50 を示します。
- GC33027 AZD3229 AZD3229 は、消化管間質腫瘍の治療のための強力な pan-KIT 変異阻害剤です。
- GC33246 AZD3229 Tosylate AZD3229 Tosylate は、消化管間質腫瘍の治療のための強力な pan-KIT 変異阻害剤です。
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GC13143
AZD3759
AZD3759
AZD3759 (AZD3759) は、強力な経口活性のある中枢神経系浸透性の EGFR 阻害剤です。 Km ATP 濃度では、EGFRwt、EGFRL858R、および EGFRexon 19Del の IC50 は、それぞれ 0.3、0.2、および 0.2 nM です。 -
GC14005
AZD4547
AZD 4547;AZD-4547
AZD4547 は FGFR ファミリーの強力な阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 の IC50 はそれぞれ 0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM、および 165 nM です。 - GC19404 AZD7507 AZD7507 は、強力な経口活性 CSF-1R 阻害剤であり、抗腫瘍活性があります。
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GC13761
AZD8931 (Sapitinib)
Sapitinib
AZD8931 (サピチニブ) (AZD-8931) は、細胞内の EGFR、ErbB2、および ErbB3 に対してそれぞれ 4、3、および 4 nM の IC50 を持つ可逆的な ATP 競合的 EGFR 阻害剤です。 -
GC32875
AZM475271 (M475271)
M475271
AZM475271 (M475271) は、IC50 が 5 nM の強力で選択的な Src キナーゼ阻害剤です。 Flt3、KDR、Tie-2 に対する阻害活性はありません。 - GC18580 B355252 フェノキシチオフェンスルホンアミド小分子である B355252 は、強力な NGF 受容体アゴニストです。
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GC35462
Bafetinib
INNO-406
Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。 -
GC68727
Barzolvolimab
CDX 0159
バルゾルボリマブ(CDX 0159)は、人工的に作られたKIT抗体であるIgG1単クローン抗体です。バルゾルボリマブはKITの活性を特異的かつ効果的に阻害することができます。バルゾルボリマブは慢性誘発性蕁麻疹の皮膚肥大細胞および疾患活動を減少させることができます。
- GC64377 Batatasin III スチルベノイドであるバタタシン III は、上皮間葉転換 (EMT) および FAK-AKT シグナルを抑制することにより、がんの移動と浸潤を阻害します。 Batatasin III には抗がん作用があります。
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GC11726
BAW2881 (NVP-BAW2881)
NVP-BAW 2881
BAW2881 (NVP-BAW2881) (BAW2881) は、IC50 が 4 nM の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。 - GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 は強力で選択的な EGFR 阻害剤であり、野生型 EGFR といくつかの変異 (EGFRR ex20insSVD、EGFRR ex20insASV、EGFRR ex20insNPG) の IC50 は < 0.2 nM です。
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GC16389
BAY 61-3606
Syk阻害剤
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GC12136
BAY 61-3606 dihydrochloride
BAY61-3606 dihydrochloride;BAY 61-3606
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GC19062
BBT594
NVP-BBT594
BBT594 は、がん治療に使用される強力な受容体チロシンキナーゼ RET 阻害剤です。 - GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 は、pIC50 が 6.46 の BCR-ABL チロシンキナーゼの阻害剤であり、慢性骨髄性白血病の研究に使用される可能性があります。
- GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 は BCR-ABL1 チロシンキナーゼの阻害剤であり、ABL1native および ABL1T315I の IC50 はそれぞれ 57 nM、773 nm です。
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GC12186
BDNF (human)
TrkBおよびp75神経栄養因子受容体の活性化剤
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GC60629
BDTX-189
BDTX-189
BDTX-189 (BDTX-189) は、EGFR/HER2 エクソン 20 挿入変異体を含むアロステリック EGFR および HER2 発癌性変異の強力な経口活性選択的阻害剤です。 BDTX-189 は、EGFR、HER2、BLK、および RIPK2 に対してそれぞれ 0.2、0.76、13、および 1.2 nM の KD を示します。抗がん作用。 - GC72353 Bedinvetmab Bedinvetmab(ZTS-00508841)は、神経成長因子(NGF)に対するイヌモノクローナル抗体(mAb)である。
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GC64017
Befotertinib
D-0316
Befotertinib (D-0316) は、第三世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 Befotertinib は、EGFR T790M 陽性の非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 -
GC19063
Belizatinib
TSR-011
ベリザチニブは、野生型組換え ALK キナーゼの IC50 が 0.7 nM で、ALK と TRKA、TRKB、および TRKC の経口二重強力阻害剤です。 - GC65516 Bemarituzumab ベマリツズマブは、FGFR2b (FGF 受容体) に対するファーストインクラスのヒト化 IgG1 モノクローナル抗体です。ベマリツズマブは、線維芽細胞増殖因子が FGFR2b に結合して活性化するのをブロックします。ベマリツズマブは、がん研究の可能性を秘めています。
- GC34216 Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) は、ヒト化 IgG1 モノクローナル抗体であり、高い親和性ですべての VEGF-A アイソフォームに特異的に結合します。
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GC63436
Bevurogant
BI 730357
Bevurogant(BI730357)は、レチノイド関連オーファン受容体-γt(RORγt)拮抗薬である。 -
GC64810
Bezuclastinib
CGT9486; PLX 9486
ベズクラスチニブ(CGT9486;PLX 9486)は、c-kitおよびc-kit D816Vの強力な阻害剤です(ic50が0.0001<μm<1であり、特許WO2014100620 A2から抽出された化合物です)。
- GC15340 BFH772 BFH772 は強力な経口 VEGFR2 阻害剤であり、VEGFR2 キナーゼの標的化に非常に効果的で、IC50 値は 3 nM です。
- GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) は、EGFR、HER2、および HER4 に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 9.6 nM、18 nM、および 40.3 nM です。
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GC19066
BGB-283
BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。
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GC10055
BGJ398
Infigratinib, NVP-BGJ398
FGFR阻害剤
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GC68759
BI-1622
BI-1622は、口服により効果的で高選択性のHER2(ERBB2)阻害剤であり、IC50は7nMです。BI-1622はEGFRに対する選択性が25倍以上あります。BI-1622は、H2170およびPC9細胞を移植したマウスモデルで高い体内抗腫瘍効果を示し、良好な活性分子代謝および薬物動態特性を有しています。
- GC65457 BI-3663 BI-3663 は、高度に選択的な PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM) であり、PTK2 分解のために E3 リガーゼを乗っ取るセレブロン リガンドを備えています。 BI-3663 は、18 nM の IC50 で PTK2 を阻害します。 BI-3663 はポマリドマイドに BI-4464 をリンカーで結合させた PROTAC です。抗がん作用。
- GC38402 BI-4020 BI-4020 は、第 4 世代の経口活性型非共有 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 BI-4020 は、三重変異体 EGFR del19 T790M C797S バリアント (BaF3 細胞株で IC50=0.2 nM) だけでなく、二重変異体 EGFR del19 T790M および一次変異体 EGFR del19 (IC50=1 nM) も阻害します。 BI-4020 は、EGFR wt に対する活性も示します (IC50 = 190 nM)。 BI-4020 は、高いキノーム選択性と優れた DMPK 特性を示します。
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GC68762
BI-4142
BI-4142は、口服可能であり、有効かつ高選択性のHER2阻害剤であり、IC50値は5nMです。
- GC34488 BI-4464 BI-4464 は、PTK2/FAK の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 17 nM です。 PROTACのPTK2リガンド。
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GC65886
BI-853520
IN-10018
BI 853520 (IN-10018) は、経口活性のある強力な接着斑キナーゼ (FAK) 阻害剤です (組換え FAK IC50 = 1nM)。 BI 853520 は、癌細胞に対する抗増殖活性を示します。 - GC35516 BIBF 1202 BIBF 1202 は、62 nM の IC50 で VEGFR2 キナーゼを阻害する BIBF 1120 のカルボキシレート代謝物です。
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GC10815
BIBU 1361 dihydrochloride
EGFR阻害剤
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GC10087
BIBX 1382
Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382
EGFR阻害剤
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GC50026
BIBX 1382 dihydrochloride
高度に選択的なEGFRキナーゼ阻害剤
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GC19075
BLU-554
BLU-554
BLU-554 (BLU-554) は、5 nM の IC50 を持つ、強力で選択性の高い経口活性の線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU-554 は、FGFR4 シグナル伝達に依存する肝細胞癌 (HCC) のモデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示します。 -
GC19508
BLU-782
Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib
BLU-782は、ミュータントALK2を選択的に標的とするように特別に設計された経口精密療法である。 - GC63910 BLU-945 BLU-945 は、強力で選択性が高く、可逆的で経口的に活性な上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を持つ EGFR を効果的に阻害できます。 BLU-945 は、非小細胞肺がん (NSCLC) を含む肺がんの研究に使用できます。
- GC10833 BLU9931 BLU9931 は、IC50 が 3 nM、Kd が 6 nM の強力で選択性の高い、不可逆的な線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU9931 には顕著な抗腫瘍活性があります。
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GC12539
BLZ945
BLZ945
BLZ945 (BLZ945) は、IC50 が 1 nM の強力で選択的な脳浸透性 CSF-1R (c-Fms) 阻害剤であり、最も近い受容体チロシンキナーゼホモログに対して 1,000 倍以上の選択性を示します。 -
GC14136
BMS 599626 dihydrochloride
EGFRとErbB2の阻害剤、強力で選択的
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GC50330
BMS 605541
強力なVEGFR-2阻害剤