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Tyrosine Kinase

製品は  Tyrosine Kinase

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    アミバンタマブ(JNJ-61186372)は、免疫抗がん活性を持つ人間のEGFR-MET二重特異抗体です。

    Amivantamab  Chemical Structure
  3. GC64015 AMP-945

    AMP-945

    AMP-945 は、酵素フォーカル アドヒージョン キナーゼ (FAK) の阻害剤です。 AMP-945  Chemical Structure
  4. GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56)

    HPK56, MP470

    多標的RTK阻害剤

    Amuvatinib (MP-470, HPK 56)  Chemical Structure
  5. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)

    MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride

    塩酸アムバチニブ (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、変異体 c-Kit、PDGFRα、Flt3、c-Met および c-Ret に対して強力な活性を有する、経口で生物学的に利用可能な多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。アムバチニブ塩酸塩 (MP470 塩酸塩) (MP470 塩酸塩) は、DNA 修復タンパク質 RAD51 の抑制による DNA 修復サプレッサーでもあり、それによって DNA 損傷修復を妨害します。抗腫瘍活性。 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride)  Chemical Structure
  6. GC11486 ANA 12 ANA 12 は、強力かつ選択的な TrkB アンタゴニストであり、12 μM の Kd で TrkBECD-Fc に結合します。 ANA 12  Chemical Structure
  7. GC70625 AnnH31 AnnH31はDyrk 1 A阻害剤(IC 50:81 nM)である。 AnnH31  Chemical Structure
  8. GC70992 Ansornitinib Ansornitinibは、血小板由来成長因子受容体(pdgfr)および血管内皮成長因子受容体(vegfr2)を阻害する経口活性デュアルキナーゼ阻害剤です。 Ansornitinib  Chemical Structure
  9. GC17283 AP26113

    Brigatinib

    AP26113 (ブリガチニブ類似体) は、未分化リンパ腫キナーゼ (ALK) の強力かつ選択的な活性阻害剤です (特許 US20140066406 A1)。 AP26113  Chemical Structure
  10. GC14292 Apatinib Mesylate

    YN968D1

    Apatinib Mesylateは、新生血管形成を抑制するために、VEGF経路の下流シグナル伝達を阻害する。 Apatinib Mesylate  Chemical Structure
  11. GC49799 Apatinib-d8

    アパチニブの定量化のための内部標準

    Apatinib-d8  Chemical Structure
  12. GC65515 Aprutumab アプルツマブ(BAY 1179470)は、FGFR2 アイソフォーム FGFR2-IIIb および FGFR2-IIIc に結合する完全ヒト FGFR2 モノクローナル抗体です。アプルツマブには、固形腫瘍研究の可能性があります。 Aprutumab  Chemical Structure
  13. GC12478 ARRY-380

    ARRY380; ARRY 380

    EGFR (ErbB1) の阻害剤である ARRY-380 は、特許 WO2015153959A2 の化合物 249 から抽出されます。ARRY-380 は、HER2 の強力な選択的 ATP 競合的経口活性阻害剤です。 ARRY-380  Chemical Structure
  14. GC46013 AS-2444697 (hydrochloride) AS-2444697 (塩酸塩) は、IC50 が 21 nM の経口活性 IRAK-4 阻害剤です。 AS-2444697 (hydrochloride)  Chemical Structure
  15. GC32703 Asciminib (ABL001)

    ABL001

    Asciminib (ABL001) (ABL001) は強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 Asciminib (ABL001)  Chemical Structure
  16. GC64462 Asciminib hydrochloride Asciminib (ABL001) 塩酸塩は、強力かつ選択的なアロステリック BCR-ABL1 阻害剤であり、0.25 nM の IC50 で成長した Ba/F3 細胞を阻害します。 Asciminib hydrochloride  Chemical Structure
  17. GC62402 ASK120067

    ASK120067

    ASK120067 (ASK120067) は、EGFRWT (IC50: 6.0 nM) を超える選択性を備えた EGFRT790M (IC50: 0.3 nM) の強力な経口活性阻害剤です。 ASK120067 は、非小細胞肺がん (NSCLC) の研究用の第 3 世代 EGFR-TKI です。 ASK120067  Chemical Structure
  18. GC14446 ASP3026

    ASP 3026;ASP-3026

    ALK阻害剤

    ASP3026  Chemical Structure
  19. GC34476 ASP5878 ASP5878 は、FGFR 1、2、3、および 4 の経口活性阻害剤であり、FGFR 1、2、3、および 4 キナーゼ活性の IC50 値は 0.47 nM、0.6 nM、0.74 nM、および 3.5 nM です。 ASP5878 には潜在的な抗腫瘍活性があります。 ASP5878  Chemical Structure
  20. GC10914 AST 487

    NVP-AST 487

    多剤作用キナーゼ阻害剤

    AST 487  Chemical Structure
  21. GC11691 AST-1306

    AST1306; AST 1306

    AST-1306 (AST-1306) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306はアニリノキナゾリン化合物で、抗がん作用があります。 AST-1306  Chemical Structure
  22. GC15669 AST-1306 TsOH

    Allitinib

    AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) は、経口活性で不可逆的な EGFR および ErbB2 阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 0.5 および 3 nM です。 AST-1306 TsOH は、0.8 nM の IC50 で ErbB4 も阻害します。 AST-1306 TsOH はアニリノキナゾリン化合物であり、抗がん作用があります AST-1306 TsOH  Chemical Structure
  23. GC33096 AST2818 mesylate

    AST2818

    アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR の強力な阻害剤です。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、EGFR 活性変異および獲得耐性変異である T790M を阻害します。アルフルチニブ (フルモネルチニブ) メシル酸塩は、がん疾患、特に非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に役立つ可能性があります。 AST2818 mesylate  Chemical Structure
  24. GC62481 AST5902 trimesylate AST5902 トリメシレートは、in vitro および in vivo の両方でアルフルチニブ (AST2818) の主要な代謝産物です。 AST5902 トリメシル酸塩は、抗腫瘍活性を発揮します。アルフルチニブはEGFR阻害剤です。 AST5902 trimesylate  Chemical Structure
  25. GC35413 Astragaloside VI アストラガロシド VI は、EGFR/ERK シグナル伝達経路を活性化して創傷治癒を改善する可能性があります。 Astragaloside VI  Chemical Structure
  26. GC10638 AT9283

    広範なスペクトルのキナーゼ阻害剤

    AT9283  Chemical Structure
  27. GC62499 ATH686 ATH686 は、強力な選択的 ATP 競合 FLT3 阻害剤です。 ATH686 は変異体 FLT3 プロテインキナーゼ活性を標的とし、アポトーシスの誘導と細胞周期阻害を介して FLT3 変異体を含む細胞の増殖を阻害します。 ATH686 には抗白血病効果があります。 ATH686  Chemical Structure
  28. GC35435 AV-412

    MP-412

    AV-412 (MP412) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AV-412  Chemical Structure
  29. GC35436 AV-412 free base

    MP-412 free base

    AV-412 遊離塩基 (MP-412 遊離塩基) は、EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M、EGFRL858R/T790M、および ErbB2 に対してそれぞれ 0.75、0.5、0.79、2.3、19 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AV-412 free base  Chemical Structure
  30. GC19074 Avapritinib

    Avapritinib

    アバプリチニブ (BLU-285) は、非常に強力で選択的な経口活性の KIT および PDGFRA 活性化ループ変異キナーゼ阻害剤であり、KIT D816V および PDGFRA D842V の IC50 はそれぞれ 0.27 および 0.24 nM です。アバプリチニブ (BLU-285) は、キナーゼの活性構造に結合し、抗腫瘍活性を示します。アバプリチニブ (BLU-285) は、ABCB1 と ABCG2 の両方の輸送機能を弱めます。 Avapritinib  Chemical Structure
  31. GC42884 Avitinib

    AC0010

    アビチニブ (AC0010) は、非小細胞肺癌 (NSCLC) における EGFR T790M 耐性変異を効果的に阻害する、不可逆的な変異選択的 EGFR 阻害剤です。アビベルチニブも新規の BTK 阻害剤です。 Avitinib  Chemical Structure
  32. GC19044 Avitinib maleate アビチニブ (Abivertinib) マレイン酸塩は、7.68 nM の IC50 を持つピロロピリミジンベースの不可逆的な上皮成長因子受容体 (EGFR) 阻害剤です。 Avitinib maleate  Chemical Structure
  33. GC64683 AVJ16 AVJ16 は、インスリン様成長因子 2 mRNA 結合タンパク質ファミリーのメンバーです。 AVJ16 は、特定の遺伝子の mRNA に結合することにより、タンパク質の翻訳を調節します。 AVJ16  Chemical Structure
  34. GC72392 Axatilimab Axatilimab(SNDX-6352)は、CSF-1 Rに対して高い親和性を有するヒト化IgG 4抗体である。 Axatilimab  Chemical Structure
  35. GC12216 Axitinib (AG 013736)

    AG 013736

    アキシチニブ (AG 013736) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ に対する IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 Axitinib (AG 013736)  Chemical Structure
  36. GC42887 Axitinib Sulfoxide

    アキシチニブスルホキシドは、チロシンキナーゼ阻害剤であるアキシチニブの主要な不活性代謝物です。

    Axitinib Sulfoxide  Chemical Structure
  37. GC46899 Axitinib-13C-d3

    AG-013736-13C-d3

    Axitinib-13C-d3 (AG-013736 13CD3) は、13C 標識および重水素標識された Axitinib です。アキシチニブは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 Axitinib-13C-d3  Chemical Structure
  38. GC62185 Axitinib-d3

    AG-013736-d3

    Axitinib-d3 (AG-013736-d3) は、重水素で標識された Axitinib です。アキシチニブは、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、および PDGFRβ の IC50 がそれぞれ 0.1、0.2、0.1 ~ 0.3、1.6 nM の多標的チロシンキナーゼ阻害剤です。 Axitinib-d3  Chemical Structure
  39. GC17045 AXL1717

    AXL 1717, NSC 36407, Picropodophyllin, PPP

    IGF-1Rの強力で選択的な阻害剤

    AXL1717  Chemical Structure
  40. GC50221 AZ Dyrk1B 33 AZ Dyrk1B 33 は、強力で選択的な Dyrk1B キナーゼ阻害剤であり、IC50 は 7 nM です。 AZ Dyrk1B 33  Chemical Structure
  41. GC33090 AZ-23 (AZ23) AZ-23 (AZ23) は、2 nM (TrkA)、8 nM (TrkB)、24 nM (FGFR1)、52 nM (Flt3)、55 の IC50 を持つ、ATP 競合的で経口的に生物学的に利用可能な Trk キナーゼ A/B/C 阻害剤です。 nM (Ret)、84 nM (Musk)、99 nM (Lck)、それぞれ。 AZ-23 (AZ23)  Chemical Structure
  42. GC64071 AZ14145845 AZ14145845 は、選択性の高いタイプ I1/2 デュアル Mer/Axl キナーゼ阻害剤であり、in vivo で有効です。 AZ14145845  Chemical Structure
  43. GC33054 AZ1495 弱塩基である AZ1495 は、強力な経口活性インターロイキン 1 受容体関連キナーゼ 4 (IRAK4) 阻害剤です。 AZ1495 は、それぞれ 0.005 μM および 0.023 μM の IC50 値で、IRAK4 および IRAK1 に対して好ましい物理化学的およびキナーゼ選択性を持っています。 AZ1495 は、0.0007 μM の Kd 値で IRAK4 を阻害します。 AZ1495 は、びまん性大細胞型 B 細胞リンパ腫 (DLBCL) の研究に使用できます。 AZ1495  Chemical Structure
  44. GC17654 AZ191 AZ191 は、17 nM の IC50 で DYRK1B を選択的に阻害する強力な阻害剤です。 AZ191  Chemical Structure
  45. GC12955 AZ5104 AZ5104 は、AZD 9291 の活性な脱メチル化代謝物です。AZ5104 は、EGFRL858R/T790M、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFR、および ErbB4 に対してそれぞれ 1、6、1、25、および 7 nM の IC50 を持つ EGFR 阻害剤です。 AZ5104  Chemical Structure
  46. GC33072 AZ7550 AZ7550 は AZD9291 の活性代謝物であり、1.6 μM の IC50 で IGF1R の活性を阻害します。 AZ7550  Chemical Structure
  47. GC34287 AZ7550 hydrochloride AZ7550 塩酸塩は AZD9291 の活性代謝物であり、1.6 μM の IC50 で IGF1R の活性を阻害します。 AZ7550 hydrochloride  Chemical Structure
  48. GC34414 AZ7550 Mesylate (AZ7550 trimesylate salt) AZ7550 Mesylate (AZ7550 trimesylate salt)  Chemical Structure
  49. GC31880 AZD-0284 AZD-0284 は、核受容体 RORγ の選択的逆アゴニストです。 AZD-0284  Chemical Structure
  50. GC14189 AZD-3463

    ALK/IGF1R inhibitor

    AZD-3463 (ALK/IGF1R 阻害剤) は、経口で活性な ALK/IGF1R 阻害剤で、ALK の Ki は 0.75 nM です。 AZD-3463  Chemical Structure
  51. GC16308 AZD-9291

    osimertinib

    AZD-9291(AZD9291)は、共有結合型で、経口的に活性であり、不可逆的であり、突然変異選択的なEGFR阻害剤であり、L858Rに対して12 nMの明らかなIC50を持ち、L858R / T790Mに対しては1 nMです。 AZD-9291は肺がんにおけるT790M媒介性EGFR阻害剤耐性を克服します。

    AZD-9291  Chemical Structure
  52. GC16698 AZD-9291 mesylate AZD-9291 メシラート (AZD9291 メシラート) は、L858R に対して 12 nM、L858R/T790M に対して 1 nM の見かけの IC50 を持つ、共有結合、経口活性、不可逆的、および変異体選択的 EGFR 阻害剤です。オシメルチニブは、肺癌における EGFR 阻害剤に対する T790M を介した耐性を克服します。 AZD-9291 mesylate  Chemical Structure
  53. GC17959 AZD2932 AZD2932 は、強力な多標的キナーゼ阻害剤 VEGFR2、PDGFβ、Flt-3、および c-Kit であり、細胞アッセイでそれぞれ 8、4、7、および 9 nM の IC50 を示します。 AZD2932  Chemical Structure
  54. GC33027 AZD3229 AZD3229 は、消化管間質腫瘍の治療のための強力な pan-KIT 変異阻害剤です。 AZD3229  Chemical Structure
  55. GC33246 AZD3229 Tosylate AZD3229 Tosylate は、消化管間質腫瘍の治療のための強力な pan-KIT 変異阻害剤です。 AZD3229 Tosylate  Chemical Structure
  56. GC13143 AZD3759

    AZD3759

    AZD3759 (AZD3759) は、強力な経口活性のある中枢神経系浸透性の EGFR 阻害剤です。 Km ATP 濃度では、EGFRwt、EGFRL858R、および EGFRexon 19Del の IC50 は、それぞれ 0.3、0.2、および 0.2 nM です。 AZD3759  Chemical Structure
  57. GC14005 AZD4547

    AZD 4547;AZD-4547

    AZD4547 は FGFR ファミリーの強力な阻害剤であり、FGFR1、FGFR2、FGFR3、および FGFR4 の IC50 はそれぞれ 0.2 nM、2.5 nM、1.8 nM、および 165 nM です。 AZD4547  Chemical Structure
  58. GC19404 AZD7507 AZD7507 は、強力な経口活性 CSF-1R 阻害剤であり、抗腫瘍活性があります。 AZD7507  Chemical Structure
  59. GC13761 AZD8931 (Sapitinib)

    Sapitinib

    AZD8931 (サピチニブ) (AZD-8931) は、細胞内の EGFR、ErbB2、および ErbB3 に対してそれぞれ 4、3、および 4 nM の IC50 を持つ可逆的な ATP 競合的 EGFR 阻害剤です。 AZD8931 (Sapitinib)  Chemical Structure
  60. GC32875 AZM475271 (M475271)

    M475271

    AZM475271 (M475271) は、IC50 が 5 nM の強力で選択的な Src キナーゼ阻害剤です。 Flt3、KDR、Tie-2 に対する阻害活性はありません。 AZM475271 (M475271)  Chemical Structure
  61. GC18580 B355252 フェノキシチオフェンスルホンアミド小分子である B355252 は、強力な NGF 受容体アゴニストです。 B355252  Chemical Structure
  62. GC35462 Bafetinib

    INNO-406

    Bafetinib は、経口で有効な強力な Lyn/Bcr-Abl チロシンキナーゼ阻害剤です。バフェチニブは、いくつかのプロアポトーシス Bcl-2 ホモロジー (BH)3 のみのタンパク質 (Bim、Bad、Bmf、Bik) の活性を増強し、Bcl-2 ファミリーが制御する固有のアポトーシス経路を介して Ph+ 白血病細胞のアポトーシスを誘導します。 Bafetinib  Chemical Structure
  63. GC68727 Barzolvolimab

    CDX 0159

    バルゾルボリマブ(CDX 0159)は、人工的に作られたKIT抗体であるIgG1単クローン抗体です。バルゾルボリマブはKITの活性を特異的かつ効果的に阻害することができます。バルゾルボリマブは慢性誘発性蕁麻疹の皮膚肥大細胞および疾患活動を減少させることができます。

    Barzolvolimab  Chemical Structure
  64. GC64377 Batatasin III スチルベノイドであるバタタシン III は、上皮間葉転換 (EMT) および FAK-AKT シグナルを抑制することにより、がんの移動と浸潤を阻害します。 Batatasin III には抗がん作用があります。 Batatasin III  Chemical Structure
  65. GC11726 BAW2881 (NVP-BAW2881)

    NVP-BAW 2881

    BAW2881 (NVP-BAW2881) (BAW2881) は、IC50 が 4 nM の強力で選択的な VEGFR2 阻害剤です。 BAW2881 (NVP-BAW2881)  Chemical Structure
  66. GC64302 BAY 2476568 BAY 2476568 は強力で選択的な EGFR 阻害剤であり、野生型 EGFR といくつかの変異 (EGFRR ex20insSVD、EGFRR ex20insASV、EGFRR ex20insNPG) の IC50 は < 0.2 nM です。 BAY 2476568  Chemical Structure
  67. GC16389 BAY 61-3606

    Syk阻害剤

    BAY 61-3606  Chemical Structure
  68. GC12136 BAY 61-3606 dihydrochloride

    BAY61-3606 dihydrochloride;BAY 61-3606

    BAY 61-3606 dihydrochloride  Chemical Structure
  69. GC19062 BBT594

    NVP-BBT594

    BBT594 は、がん治療に使用される強力な受容体チロシンキナーゼ RET 阻害剤です。 BBT594  Chemical Structure
  70. GC33343 BCR-ABL-IN-1 BCR-ABL-IN-1 は、pIC50 が 6.46 の BCR-ABL チロシンキナーゼの阻害剤であり、慢性骨髄性白血病の研究に使用される可能性があります。 BCR-ABL-IN-1  Chemical Structure
  71. GC33368 BCR-ABL-IN-2 BCR-ABL-IN-2 は BCR-ABL1 チロシンキナーゼの阻害剤であり、ABL1native および ABL1T315I の IC50 はそれぞれ 57 nM、773 nm です。 BCR-ABL-IN-2  Chemical Structure
  72. GC12186 BDNF (human)

    TrkBおよびp75神経栄養因子受容体の活性化剤

    BDNF (human)  Chemical Structure
  73. GC60629 BDTX-189

    BDTX-189

    BDTX-189 (BDTX-189) は、EGFR/HER2 エクソン 20 挿入変異体を含むアロステリック EGFR および HER2 発癌性変異の強力な経口活性選択的阻害剤です。 BDTX-189 は、EGFR、HER2、BLK、および RIPK2 に対してそれぞれ 0.2、0.76、13、および 1.2 nM の KD を示します。抗がん作用。 BDTX-189  Chemical Structure
  74. GC72353 Bedinvetmab Bedinvetmab(ZTS-00508841)は、神経成長因子(NGF)に対するイヌモノクローナル抗体(mAb)である。 Bedinvetmab  Chemical Structure
  75. GC64017 Befotertinib

    D-0316

    Befotertinib (D-0316) は、第三世代の EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 Befotertinib は、EGFR T790M 陽性の非小細胞肺がん (NSCLC) の研究に使用できます。 Befotertinib  Chemical Structure
  76. GC19063 Belizatinib

    TSR-011

    ベリザチニブは、野生型組換え ALK キナーゼの IC50 が 0.7 nM で、ALK と TRKA、TRKB、および TRKC の経口二重強力阻害剤です。 Belizatinib  Chemical Structure
  77. GC65516 Bemarituzumab ベマリツズマブは、FGFR2b (FGF 受容体) に対するファーストインクラスのヒト化 IgG1 モノクローナル抗体です。ベマリツズマブは、線維芽細胞増殖因子が FGFR2b に結合して活性化するのをブロックします。ベマリツズマブは、がん研究の可能性を秘めています。 Bemarituzumab  Chemical Structure
  78. GC34216 Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody) は、ヒト化 IgG1 モノクローナル抗体であり、高い親和性ですべての VEGF-A アイソフォームに特異的に結合します。 Bevacizumab (Anti-Human VEGF, Humanized Antibody)  Chemical Structure
  79. GC63436 Bevurogant

    BI 730357

    Bevurogant(BI730357)は、レチノイド関連オーファン受容体-γt(RORγt)拮抗薬である。 Bevurogant  Chemical Structure
  80. GC64810 Bezuclastinib

    CGT9486; PLX 9486

    ベズクラスチニブ(CGT9486;PLX 9486)は、c-kitおよびc-kit D816Vの強力な阻害剤です(ic50が0.0001<μm<1であり、特許WO2014100620 A2から抽出された化合物です)。

    Bezuclastinib  Chemical Structure
  81. GC15340 BFH772 BFH772 は強力な経口 VEGFR2 阻害剤であり、VEGFR2 キナーゼの標的化に非常に効果的で、IC50 値は 3 nM です。 BFH772  Chemical Structure
  82. GC33172 BGB-102 (JNJ-26483327) BGB-102 (JNJ-26483327) は、EGFR、HER2、および HER4 に対する強力なマルチキナーゼ阻害剤であり、IC50 はそれぞれ 9.6 nM、18 nM、および 40.3 nM です。 BGB-102 (JNJ-26483327)  Chemical Structure
  83. GC19066 BGB-283

    BGB-283は、再構築BRafV600EおよびEGFRに対するIC50値がそれぞれ23および29 nMである、新規かつ強力なRafキナーゼおよびEGFR阻害剤です。

    BGB-283  Chemical Structure
  84. GC10055 BGJ398

    Infigratinib, NVP-BGJ398

    FGFR阻害剤

    BGJ398  Chemical Structure
  85. GC68759 BI-1622

    BI-1622は、口服により効果的で高選択性のHER2(ERBB2)阻害剤であり、IC50は7nMです。BI-1622はEGFRに対する選択性が25倍以上あります。BI-1622は、H2170およびPC9細胞を移植したマウスモデルで高い体内抗腫瘍効果を示し、良好な活性分子代謝および薬物動態特性を有しています。

    BI-1622  Chemical Structure
  86. GC65457 BI-3663 BI-3663 は、高度に選択的な PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM) であり、PTK2 分解のために E3 リガーゼを乗っ取るセレブロン リガンドを備えています。 BI-3663 は、18 nM の IC50 で PTK2 を阻害します。 BI-3663 はポマリドマイドに BI-4464 をリンカーで結合させた PROTAC です。抗がん作用。 BI-3663  Chemical Structure
  87. GC38402 BI-4020 BI-4020 は、第 4 世代の経口活性型非共有 EGFR チロシンキナーゼ阻害剤です。 BI-4020 は、三重変異体 EGFR del19 T790M C797S バリアント (BaF3 細胞株で IC50=0.2 nM) だけでなく、二重変異体 EGFR del19 T790M および一次変異体 EGFR del19 (IC50=1 nM) も阻害します。 BI-4020 は、EGFR wt に対する活性も示します (IC50 = 190 nM)。 BI-4020 は、高いキノーム選択性と優れた DMPK 特性を示します。 BI-4020  Chemical Structure
  88. GC68762 BI-4142

    BI-4142は、口服可能であり、有効かつ高選択性のHER2阻害剤であり、IC50値は5nMです。

    BI-4142  Chemical Structure
  89. GC34488 BI-4464 BI-4464 は、PTK2/FAK の高度に選択的な ATP 競合阻害剤であり、IC50 は 17 nM です。 PROTACのPTK2リガンド。 BI-4464  Chemical Structure
  90. GC65886 BI-853520

    IN-10018

    BI 853520 (IN-10018) は、経口活性のある強力な接着斑キナーゼ (FAK) 阻害剤です (組換え FAK IC50 = 1nM)。 BI 853520 は、癌細胞に対する抗増殖活性を示します。 BI-853520  Chemical Structure
  91. GC35516 BIBF 1202 BIBF 1202 は、62 nM の IC50 で VEGFR2 キナーゼを阻害する BIBF 1120 のカルボキシレート代謝物です。 BIBF 1202  Chemical Structure
  92. GC10815 BIBU 1361 dihydrochloride

    EGFR阻害剤

    BIBU 1361 dihydrochloride  Chemical Structure
  93. GC10087 BIBX 1382

    Falnidamol;BIBX-1382;BIBX1382

    EGFR阻害剤

    BIBX 1382  Chemical Structure
  94. GC50026 BIBX 1382 dihydrochloride

    高度に選択的なEGFRキナーゼ阻害剤

    BIBX 1382 dihydrochloride  Chemical Structure
  95. GC19075 BLU-554

    BLU-554

    BLU-554 (BLU-554) は、5 nM の IC50 を持つ、強力で選択性の高い経口活性の線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU-554 は、FGFR4 シグナル伝達に依存する肝細胞癌 (HCC) のモデルにおいて有意な抗腫瘍活性を示します。 BLU-554  Chemical Structure
  96. GC19508 BLU-782

    Activin Receptor-like Kinase 2 Inhibitor 1, ALK2-IN-1, Fidrisertib

    BLU-782は、ミュータントALK2を選択的に標的とするように特別に設計された経口精密療法である。 BLU-782  Chemical Structure
  97. GC63910 BLU-945 BLU-945 は、強力で選択性が高く、可逆的で経口的に活性な上皮成長因子受容体 (EGFR) チロシンキナーゼ阻害剤 (TKI) です。 BLU-945 は、L858R および/またはエクソン 19 欠失変異、T790M 変異、および C797S 変異を持つ EGFR を効果的に阻害できます。 BLU-945 は、非小細胞肺がん (NSCLC) を含む肺がんの研究に使用できます。 BLU-945  Chemical Structure
  98. GC10833 BLU9931 BLU9931 は、IC50 が 3 nM、Kd が 6 nM の強力で選択性の高い、不可逆的な線維芽細胞増殖因子受容体 4 (FGFR4) 阻害剤です。 BLU9931 には顕著な抗腫瘍活性があります。 BLU9931  Chemical Structure
  99. GC12539 BLZ945

    BLZ945

    BLZ945 (BLZ945) は、IC50 が 1 nM の強力で選択的な脳浸透性 CSF-1R (c-Fms) 阻害剤であり、最も近い受容体チロシンキナーゼホモログに対して 1,000 倍以上の選択性を示します。 BLZ945  Chemical Structure
  100. GC14136 BMS 599626 dihydrochloride

    EGFRとErbB2の阻害剤、強力で選択的

    BMS 599626 dihydrochloride  Chemical Structure
  101. GC50330 BMS 605541

    強力なVEGFR-2阻害剤

    BMS 605541  Chemical Structure

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