- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GF13804 Ehp-inhibitor
- GF07312 MYC inhibitor DC-34
- GF04887 PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
- GF01007 TOPK inhibitor-1 HCl
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GB40369
SIS3 - Smad3 inhibitor SIS3
SIS3は、Smad3およびTGF-βシグナル伝達の強力で選択的な阻害剤です。 SIS3による阻害は、正常線維芽細胞および硬皮症線維芽細胞におけるTGF-β1誘導性の細胞外マトリックスタンパク質産生を中止させます。さらに、Smad3の阻害はHER2陽性乳がん細胞に対する抗HER2薬耐性を軽減します。
- GC61925 hSMG-1 inhibitor 11j ピリミジン誘導体であるhSMG-1阻害剤11jは、hSMG-1の強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50は0.11nMである。 hSMG-1 阻害剤 11j は、mTOR (IC50=50 nM)、PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM)、および CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) よりも hSMG-1 に対して >455 倍の選択性を示します。 hSMG-1 阻害剤 11j は、がんの研究に使用できます。
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GA23504
Sex Pheromone Inhibitor iPD1
オクタペプチドALILTLVSは、バクテリオシンプラスミドpPD1を保有するStreptococcus faecalis供与株によって産生されます。これは、性フェロモンcPD1の活性を阻害します。非極性ペプチドiPD1も質量分析のキャリブレーションに使用されています。
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GA23164
Macrophage Inhibitory Peptide
TKPは、人間の免疫グロブリンGの第2定数ドメインのトリペプチド(ペプチド286-292)であり、マクロファージ機能の阻害剤として作用するようです。tuftsinの酵素的分解産物として、テトラペプチドのマクロファージ刺激活性を強く低下させます。
- GA21896 Gastric Inhibitory Polypeptide (porcine)
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GA21895
Gastric Inhibitory Polypeptide (6-30) amide (human)
豚の胃抑制性ポリペプチド(6-30)アミド(人間の場合はグルコース依存性インスリノトロピックポリペプチド(6-30)アミドとも呼ばれる)は、胃抑制性ポリペプチド(人間の場合はGIP(human)(H-5645))のcAMP産生誘導を拮抗することがin vitroで発見されました。競争結合研究では、胃抑制性ポリペプチド(人間の場合はIC?? = 3.08 ± 0.57 nMに相当する受容体結合親和力を示すことが示されています)。
- GA21893 Gastric Inhibitory Polypeptide (1-30) amide (porcine) 胃抑制性ポリペプチド (1-30) アミド (ブタ) は、天然の GIP(1-42) と同等の高い親和性を持つ完全なグルコース依存性インスリン分泌促進性ポリペプチド (GIP) 受容体アゴニストです。
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GA21420
Endotoxin Inhibitor
環状ペプチドKTKCKFLKKCは、脂質Aと強い複合体を形成することが示されており、これはエンドトキシンリポ多糖類(LPS)の有毒成分です。そのKa値は0.56×10^-6 M^-1です。このペプチドはin vitroでLPSを解毒し、in vivoではLPS誘発性サイトカイン放出や致死性を防止します。さらに、抗生物質活性も毒性もなく、したがってLPS媒介疾患の予防や治療に役立つ可能性があります。 KTKCKFLKKCはペプチド抗生物質およびエンドトキシン阻害剤ポリミキシンBに構造的類似点があります。それ故、抗生物質治療の補助剤として有用であるかもしれません。
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GA21258
Cell-permeable Caspase-3 Inhibitor I
アセチル-AAVALLPAVLLALLAP-DEVD-アルデヒドは、CPP32の高度に特異的で、強力かつ可逆性のある細胞浸透性阻害剤です(Ki<1nM)。
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GA21257
Cell-permeable Caspase-1 Inhibitor I
アセチル-AAVALLPAVLLALLAP-YVADアルデヒド、カスパーゼ1(ICE)の可逆的阻害剤。
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GA21250
Caspase-3/7 Inhibitor II
カスパーゼ-3の強力な阻害剤。Ac-DNLD-CHOは、カスパーゼ-7、-8、および-9(それぞれKi app = 55.7、> 200、および> 200 nM)よりも選択的にカスパーゼ-3を阻害した(Ki app = 0.68 nM)。
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GA21244
cAMP-Dependent Protein Kinase Inhibitor-α (5-22) amide (human, mouse, rabbit, rat)
cAMP依存性タンパク質キナーゼ阻害剤。
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GA21237
C5a Inhibitory Sequence
C5a関連のオクタペプチドであるPhe-Lys-Ala-Cha-Cha-Leu-D-Ala-Argは、好中球膜に対して高い結合親和性を持っています(Ki = 0.09μM)。そのため、特定のC5a拮抗剤の開発のための先導アナログとして使用されており、炎症性障害や組織損傷の治療に非常に興味深いものです。
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GA20278
(Pro³)-Gastric Inhibitory Polypeptide (human)
GIP拮抗剤。
- GC10015 Rac1 Inhibitor W56 Rac1 Inhibitor W56 は、Rac1 の残基 45 ~ 60 を含むペプチドです。 Rac1 Inhibitor W56 は、Rac1 とグアニンヌクレオチド交換因子 TrioN、GEF-H1、および Tiam との相互作用を阻害します。
- GC15376 Rac1 Inhibitor F56, control peptide Rac1 インヒビター F56、コントロール ペプチドは、Rac1 の残基 45 ~ 60 を含むペプチドです。
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GC44237
MMP-9 Inhibitor I
MMP-9阻害剤Iは、マトリックスメタロプロテアーゼ-9(MMP-9)の阻害剤であり、MMP-1およびMMP-13に対して選択的です(それぞれIC50が5、1,050、および113 nM)。
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GC18616
MMP-8 Inhibitor I
MMP-8阻害剤Iは、IC50値が4nMの好中球コラーゲナーゼマトリックスメタロプロテアーゼ-8(MMP-8)の選択的な阻害剤です。
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GC14443
Granzyme B Inhibitor Z-AAD-CH2Cl
細胞浸透性で不可逆的なグランザイムB阻害剤
- GC14283 187-1, N-WASP inhibitor 187-1、N-WASP 阻害剤、14 aa 環状ペプチドは、アロステリック神経ウィスコット-アルドリッチ症候群タンパク質 (N-WASP) 阻害剤です。
- GC17329 MLCK inhibitor peptide 18 MLCK 阻害剤ペプチド 18 は、50 nM の IC50 を持つミオシン軽鎖キナーゼ (MLCK) 阻害剤であり、4000 倍高い濃度でのみ CaM キナーゼ II を阻害します。
- GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C 阻害剤 28 は、IC50 が 57 nM の KRAS G12C 阻害剤です。 KRAS G12C阻害剤28は、抗腫瘍効果を有する(WO2021113595A1;実施例1)。
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GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11は、経口投与可能なPI3K/mTOR阻害剤であり(PI3Kα、PI3KδおよびmTORのIC50値はそれぞれ3.5、4.6および21.3 nM)、AKTとS6タンパク質のリン酸化を抑制することにより、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達路を調節します。 PI3K/mTOR Inhibitor-11はがん研究に使用されます。
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GC69553
NFAT Inhibitor-2
NFAT Inhibitor-2は、calcineurin NFATシグナルの有効な抑制剤です。カルシウム調節神経リン酸化酵素は、Ca2+とカルシウム調節タンパク質によって制御されるセリン/スレオニンプロテインキナーゼです。NFAT Inhibitor-2は、炎症性疾患、自己免疫性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、細胞増殖および/または分化が制御されていない疾患、血管新生関連の疾患、アレルギー反応および脱毛の可能性を持っています(特許WO2016207212A1から情報を引用しました)。
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GC26088
YAP-TEAD Inhibitor 1 (Peptide 17)
YAP-TEAD阻害剤1(ペプチド17)は、IC50が25 nMであるYAP関連癌の治療に潜在的な使用可能性を持つYAP-TEADタンパク質間相互作用阻害剤です。
- GC67899 Aurora kinase inhibitor-8
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GC52384
NFAT Inhibitor (cell-permeable) (trifluoroacetate salt)
NFAT阻害剤の細胞浸透性形態
- GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) は、R132G、R132C、R132H、および WT IDH1 の IC50 値がそれぞれ 2.9、3.8、4.6、および 46 nM で、>100 倍の強力な選択的突然変異 IDH1 阻害剤です。 IDH2 に対する選択性。 (S,R)-WT IDH1 インヒビター 2 は、細胞内 2-HG の減少、骨髄分化ブロックの無効化、および白血病芽球およびより未熟な幹細胞のレベルでの顆粒球分化の誘導を誘導します。 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 は、急性骨髄性白血病 (AML) やその他のがんの研究に使用できます。
- GC62659 IL-17A inhibitor 1 IL-17A阻害剤1(実施例24)はIL-17A阻害剤であり、アルファリサアッセイおよびHT-29細胞においてIC50値は<9.45nMおよび9.3nMである。
- GC50305 Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated オートカムチド 2 関連阻害ペプチド、ミリストイル化は、ミリストイル化オートカムチド 2 関連阻害ペプチドです。
- GC35964 Eg5 Inhibitor V, trans-24 Eg5 インヒビター V、trans-24 は、IC50 が 0.65 μM の強力で特異的なキネシン Eg5 インヒビターであり、がんの研究に使用できます。
- GC35721 Collagen proline hydroxylase inhibitor-1 コラーゲン プロリン ヒドロキシラーゼ阻害剤 1 は、抗線維増殖剤です。
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GC44236
MMP-2/MMP-9 Inhibitor III (trifluoroacetate salt)
MMP-2/MMP-9阻害剤IIIは、マトリックスメタロプロテアーゼ2(MMP-2)およびMMP-9(両方のIC50 = 10〜20μM)の環状ペプチド阻害剤です。
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GC70002
TDP1 Inhibitor-2
TDP1阻害剤-2(化合物5)は、有効なTDP1(チロシン-DNAリガーゼ1)阻害剤であり、そのIC50値は99 nMです。 TDP1 Inhibitor-2はまた、SCAN1(脊髄小脳共济失调症候群と軸索神経障害を伴う疾患)も抑制することができます。そのIC50値は3.5μMです。
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GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR阻害剤-13ナトリウムは、口服可能な磷酸肌醇3-キナーゼ(PI3K)およびmTORキナーゼの二重阻害剤です。 PI3K / mTOR Inhibitor-13 sodiumには、性疾患、固形腫瘍、特発性肺線維症(IPF)での潜在的な応用があります。
- GC67940 BTK inhibitor 10
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC52154 Inflammasome Inhibitor 4b
- GC65530 CD38 inhibitor 2 CD38 インヒビター 2 は、強力な CD38 インヒビターです (IC50 = 0.01 ~ 0.1 μM)。
- GC49430 Wee1 Inhibitor Wee1 Inhibitor は、IC50 が 0.011 μ の強力なチェックポイント Wee1 キナーゼ阻害剤です。
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GC19823
Human PD-L1 inhibitor V TFA
ヒトPD-L1阻害剤V TFAは、Kd値が3.32μMのヒトPD-1タンパク質結合ペプチドです。これにより、ヒトPD-1 / PD-L1の結合を抑制することができます。
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GC47962
PKCε Inhibitor Scramble Peptide
PKCε阻害ペプチドの陰性対照群
- GC50243 NFAT inhibitor, Cell Permeable NFAT 阻害剤、Cell Permeable は、活性化 T 細胞の細胞透過性核因子 (NFAT) 阻害剤です。
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GC50021
Dynamin inhibitory peptide, myristoylated (control)
ダイナミン阻害ペプチドの制御ペプチド版、ミリストイル化されたもの。
- GC50020 Dynamin inhibitory peptide, myristoylated ミリストイル化されたダイナミン阻害ペプチドは、アンフィフィジンとダイナミンの結合を妨害するダイナミン阻害剤です。
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb 阻害剤 NR1 は、Rheb-IVK アッセイで IC50 が 2.1 μM の Rheb 阻害剤です。
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδインヒビター 1 は、IC50 が 3.8 nM の強力で選択的な PI3Kδ インヒビターです。
- GC36292 IDH1 Inhibitor 2 IDH1 インヒビター 2 (化合物 13) は、His315 の直接共有結合修飾による強力な野生型 IDH1 インヒビターであり、IC50 は 110 nM です。
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GC43791
GSK3 Inhibitor XV
GSK3阻害剤XVは、(R)-GSK3阻害剤XVと(S)-GSK3阻害剤XVのラセミ混合物です。
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GC43737
Gastric Inhibitory Peptide (human) (trifluoroacetate salt)
胃抑制ペプチド(GIP)は、グルコースに対する反応でインスリン分泌を誘発する内因性の42アミノ酸ペプチドインクレチンホルモンです。
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GC18810
GSK3β Inhibitor XI
GSK3β阻害剤XIは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β(GSK3β; Ki = 25 nM)の強力な阻害剤です。
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GC18315
Calpain Inhibitor VI
カルペイン阻害剤VIは、カルシウム依存性のシステインプロテアーゼであるu-カルペイン(カルペイン1;IC50 = 7.5 nM)およびm-カルペイン(カルペイン2;IC50 = 78 nM)の阻害剤です。
- GC16988 Lyn peptide inhibitor Lyn ペプチド阻害剤は、Lyn 共役 IL-5 受容体シグナル伝達経路の強力な細胞透過性阻害剤であり、他のシグナルは損なわれません。
- GC10159 PDZ1 Domain inhibitor peptide PDZ1 ドメイン阻害ペプチド、環状ペプチドは、β-Ala ラクタム側鎖リンカーを組み込み、シナプス後密度タンパク質 95 (PSD-95) の PDZ1 ドメインを標的とします。
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GC13520
MLCK inhibitor peptide
ミオシン軽鎖キナーゼの阻害剤
- GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 カテプシン阻害剤 1 (化合物 25) は、CatL、CatL2、CatS、CatK、および CatB の pIC50 がそれぞれ 7.9、6.7、6.0、5.5、および 5.2 である、カテプシンの強力かつ選択的な阻害剤です。
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GC70099
USP30 inhibitor 11
USP30阻害剤11は、選択的かつ効果的なUSP30阻害剤であり、IC50値は0.01μMです。 USP30阻害剤11は、癌やミトコンドリア機能障害疾患の研究に使用される特許文献WO2017009650A1から派生した例83です。
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GC70044
Topoisomerase I inhibitor 8
Topoisomerase I 抑制剤 8 は、強力な Topoisomerase I 抑制剤の一種です。Topoisomerase I 抑制剤 8 は、喜树アルカロイドの六員環類似物であり、腫瘍細胞に対して毒性を持ちます。
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GC69911
Skp2 inhibitor 1
Skp2抑制剤1(化合物14i)は、Skp2-Cks1相互作用を妨げるSkp2阻害剤であり、IC50値は2.8μMです。 Skp2抑制剤1には抗がん活性もあります。
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GC69736
PRL-3 Inhibitor 2
PRL-3阻害剤2(化合物2)は、有効なPRL-3阻害剤であり、IC50値は28.1μMです。
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GC69721
POLA1 inhibitor 1
POLA1阻害剤1(化合物12)は、経口的に有効なPOLA1阻害剤です。POLA1阻害剤1は、いくつかのがん組織タイプやAdaroten耐性細胞株に対して抗がん活性を示します。
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GC69339
KRAS G12D inhibitor 14
KRAS G12D 抑制剤14は、有効なKRAS G12D抑制剤であり、KRAS G12Dタンパク質との結合定数は33 nMです。 KRAS G12D抑制剤14は、KRAS G12D(KRAS G12D-GTP)の活性形態を低下させますが、KRAS G13Dを低下させません。
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GC16695
Bax inhibitor peptide, negative control
ペプチドはBaxのミトコンドリアへの移行を抑制する。
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GC16023
Bax inhibitor peptide P5
Bax阻害剤
- GC11075 Collagen proline hydroxylase inhibitor
- GC10376 Cathepsin G Inhibitor I
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GC13472
Elastase Inhibitor, SPCK
HLE阻害剤
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GC17850
Elastase Inhibitor
HNE阻害剤
- GP10078 Papain Inhibitor
- GF16963 AKR1C3 Inhibitor 5f
- GF15512 CARM1 inhibitor 1 hydrochloride
- GF13783 EMI1 (EGFR MaMTH Inhibitor 1)
- GF11535 FGFR1 inhibitor-2
- GF11281 GAK inhibitor 12r
- GF11009 Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2
- GF10893 HIV-1 integrase inhibitor 7
- GF10853 Human PD-L1 inhibitor II
- GF10852 Human PD-L1 inhibitor III
- GF10366 LASV inhibitor 3.3
- GF05970 NAMPT inhibitor-linker 2
- GF03610 RIP2 Kinase Inhibitor 4
- GF03586 RORγt inhibitor 1
- GF01008 TOPK inhibitor-1
- GF00379 TrkA inhibitor compound 23(TrkA-IN-23)
- GF00011 β-Secretase Inhibitor II
- GD10319 2,6-Di-tert-butyl-4-methoxyphenol [Oxidation inhibitor]
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GB40419
XL PI3K/mTOR inhibitor
口服可能なPI3K/mTORチロシンキナーゼ阻害剤。XL 765のプロファイルに合致しています。注:XL 765は更新されたCAS登録番号[934493-76-2]を持っています。
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GB40411
WS-383 - DCN1-UBC12 interaction inhibitor E31
WS-383は、DCN1とUBC12の相互作用を効果的にブロックします(IC50値は11 nM)、他のカリンよりも選択的なCul3/1ネドディレーション阻害を引き起こし、p21、p27、およびNRF2の蓄積を誘発します。
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GB40343
RET Inhibitor 2667
野生型RETおよびその変異体に対する活性を持つ、強力なRET阻害剤(IC50値<10 nM)。
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GB40332
PRMT3 inhibitor 1 - Compound 1
プロテインアルギニンメチルトランスフェラーゼ3(PRMT3)のアロステリック阻害剤(放射能ベースのアッセイにおいて、完全な長さのPRMT3を抑制するIC50値は1.6μM)。 PRMT3阻害剤1は、PKMTs G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD7、SETD8およびPRMTs PRMT1、PRMT4、PRMT5、およびPRMT8のいずれに対しても抑制活性を示しませんでした。化合物1のアロステリック結合部位は、サイト指向突然変異とX線結晶構造解析によって特定されました。
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GB40316
PDK1 inhibitor 2610
強力でATP競合性があり、PI3KとPDPK1の両方を選択的に阻害する(PDK1およびp-T308-PKB阻害のIC50値はそれぞれ34 nMおよび94 nM)。また、PI3K p110α、p110β、p110δ、およびp110γも阻害する(それぞれのIC50値は64 nM、432 nM、98 nM、および67 nM)。
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GB40315
PDE5 inhibitor 42
強力で選択的なホスホジエステラーゼタイプ5(PDE5)阻害剤(IC50:0.04 nM)。 PDE6 / PDE5およびPDE11 / PDE5比はそれぞれ100倍と530倍。調査中の第2世代PDE5阻害剤。
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GB40261
LIMK1 inhibitor BMS 4 - BMS 4
オフターゲットの細胞毒性効果がない、強力なLIMキナーゼ1(LIMK1; IC50 22nM)阻害剤。
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GB40250
K+ Channel inhibitor 1734
ジヒドロピラゾロピリミジン阻害剤の合成に必要な建築ブロック。インヒビター1734のエチルエステルアナログ自体は控えめな阻害剤であり(人間Kv1.5に対するIC50値が1.1μM)、KV1.5対L型カルシウムチャネル選択性を示しています。
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GB40246
JMJD6 inhibitor WL12
JMJD6阻害剤WL12は、IC50値が0.22μMの初めてのクラスのJMJD6阻害剤です。JMJD6阻害剤WL12は、子宮頸がんや肝臓がん細胞を含むJMJD6依存性癌細胞増殖を抑制することが示されました。具体的には、HeLa細胞とSMCC7721細胞でのJMJD6阻害剤WL12のIC50値はそれぞれ2.44および10.18μMでした。
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GB40245
JAK2 inhibitor 13 - Sulfonamide 13
選択的かつ強力なJanus Kinase 2(JAK2)阻害剤であり、野生型JAK2およびV617F変異体の両方の活性を抑制します(IC50はそれぞれ78nMおよび206nM)、JAK3に対して>35倍の選択性を示します(IC50 = 2.93μM)。